发明名称 |
一类乙二醛酶I不可逆抑制剂及其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明提供了如式Ⅰ所示的一类乙二醛酶I不可逆抑制剂及其制备方法和用途。本发明不可逆抑制剂,与乙二醛酶I进行以共价键的形式进行反应而使其不可逆地失去活性。此类乙二醛酶I不可逆抑制在治疗前列腺癌、肺癌、肠癌、膀胱癌、白血病、乳腺癌、皮肤癌等恶性肿瘤以及复发的各种肿瘤药物方面具有良好的开发应用前景。<img file="DDA0000701400270000011.GIF" wi="560" he="758" /> |
申请公布号 |
CN105037489A |
申请公布日期 |
2015.11.11 |
申请号 |
CN201510185531.7 |
申请日期 |
2015.04.17 |
申请人 |
成都大学 |
发明人 |
桑言奎;李宗河;郑哲彬;倪彩霞;金天 |
分类号 |
C07K5/027(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;A61K38/06(2006.01)I;A61K9/19(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07K5/027(2006.01)I |
代理机构 |
成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 |
代理人 |
李高峡 |
主权项 |
式Ⅰ所示的化合物及其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000701400240000011.GIF" wi="560" he="752" />其中,R1‑R5中至少有一个为N,其余为C、O或S,且芳环上杂原子总数量不超过2个;R6表示连接在苯环上的一个或一个以上取代基,选自吸电子或推电子的取代基,取代基是炔基或取代的炔基,乙烯基或取代的乙烯基;R7和R8同时为H或是同时为乙基。 |
地址 |
610106 四川省成都市龙泉驿区外东十陵镇 |