一种制备罗氟司特中间体的方法

摘要

本发明属于药物化学领域，具体涉及一种制备罗氟司特中间体的方法。其具体方案为3-溴-4-羟基苯甲醛与CHF₂Br或CHF₂Cl在碱和相转移催化剂存在下反应后，再与环丙基甲醇反应得到3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基-苯甲醛。所述技术工艺方案简便易行，收率高，适合于工业化罗氟司特的合成。

主权项

一种制备罗氟司特中间体的方法，其特征在于，1)3‑溴‑4‑羟基苯甲醛与CHF₂Br或CHF₂Cl在碱和相转移催化剂存在下，在溶剂中、于100～120℃下反应2～10h，所述碱为60％氢氧化钠，所述相转移催化剂四丁基溴化膦或四苯基氯化膦；2)步骤1)所得产物中加入环丙基甲醇，在碱和相转移催化剂存在下，在溶剂中、于80～100℃下反应10～15h得到3‑环丙甲氧基‑4‑二氟甲氧基‑苯甲醛，所述碱为碱金属碳酸盐或磷酸盐，所述相转移催化剂四丁基溴化膦或四苯基氯化膦。