发明名称 作为食欲素受体拮抗剂的氮杂环丁烷酰胺衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的氮杂环丁烷酰胺衍生物,<img file="DDA0000802283100000011.GIF" wi="607" he="487" />其中环A<sub>1</sub>、A<sub>2</sub>和A<sub>3</sub>如说明书中所述,其药学上可接受的盐,其制备,包含一种或多种式(I)化合物的药物组合物,以及其作为药物的用途,尤其是其作为食欲素受体拮抗剂的用途。
申请公布号 CN105051040A 申请公布日期 2015.11.11
申请号 CN201480015297.7 申请日期 2014.03.11
申请人 埃科特莱茵药品有限公司 发明人 马丁·博利;克里斯托弗·博斯;克莉丝汀·普罗奇;比比安·海德曼;蒂埃里·西弗朗;约迪·T·威廉姆斯
分类号 C07D413/14(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I 主分类号 C07D413/14(2006.01)I
代理机构 上海胜康律师事务所 31263 代理人 樊英如;李献忠
主权项 一种式(I)化合物,<img file="FDA0000802283080000011.GIF" wi="600" he="472" />其中氮杂环丁烷环的2位上的碳原子呈绝对(S)‑构型;环A<sub>3</sub>表示包含一个、两个或三个杂原子的间二取代的5元杂亚芳环;其中所述杂原子中的至少一个为氮,并且剩余的独立地选自氧、硫和氮;环A<sub>2</sub>表示苯基或6元杂芳基;其中所述苯基或6元杂芳基独立地为未经取代的、或单基取代的、二取代的或三取代的;其中所述取代基独立地选自(C<sub>1‑4</sub>)烷基、(C<sub>1‑4</sub>)烷氧基、卤素、(C<sub>1‑3</sub>)氟代烷基、(C<sub>1‑3</sub>)氟代烷氧基以及(C<sub>3‑6</sub>)环烷基‑氧基‑;环A<sub>1</sub>表示苯基或5元或6元杂芳基,其中所述苯基或5元或6元杂芳基独立地为单基取代的、二取代的或三取代的;其中<img file="FDA0000802283080000012.GIF" wi="60" he="68" />所述取代基中的一个取代基附接到A<sub>1</sub>与分子的剩余部分的附接点的邻位上,其中所述取代基为苯基或5元或6元杂芳基;其中所述苯基或5元或6元杂芳基取代基独立地为未经取代的、或单基取代的、二取代的或三取代的,其中所述取代基独立地选自(C<sub>1‑4</sub>)烷基、(C<sub>1‑4</sub>)烷氧基、卤素、(C<sub>1‑3</sub>)氟代烷基和(C<sub>1‑3</sub>)氟代烷氧基;<img file="FDA0000802283080000013.GIF" wi="60" he="67" />以及所述取代基中的其他取代基当存在时独立地选自(C<sub>1‑4</sub>)烷基、(C<sub>1‑4</sub>)烷氧基、卤素、(C<sub>1‑3</sub>)氟代烷基、(C<sub>1‑3</sub>)氟代烷氧基以及二甲基氨基;或其药学上可接受的盐。
地址 瑞士阿施维尔