一种喹喔啉-2(1H)-酮C-3位磷酸化合物的合成方法

摘要

本发明公开了一种喹喔啉-2(1H)-酮C-3位磷酸化合物的合成方法，包括如下步骤：(1)将喹喔啉-2(1H)-酮衍生物、磷酸化试剂和过硫酸钾溶于有机溶剂中，在空气条件下，于99～102℃反应7.7～8.3小时；(2)将步骤(1)所得反应产物冷却至室温后，进行分离纯化，即得所述喹喔啉-2(1H)-酮C-3位磷酸化类化合物。本发明的合成方法的原料易得，反应条件温和，无需额外加入添加剂，金属催化剂，收率高(高达92％)；底物范围广，反应专一性强，后处理简便且绿色。

主权项

一种喹喔啉‑2(1H)‑酮C‑3位磷酸化合物的合成方法，其特征在于：包括如下步骤：(1)将喹喔啉‑2(1H)‑酮衍生物、磷酸化试剂和过硫酸钾溶于有机溶剂中，在空气条件下，于99～102℃反应7.7～8.3小时；(2)将步骤(1)所得反应产物冷却至室温后，进行分离纯化，即得所述喹喔啉‑2(1H)‑酮C‑3位磷酸化类化合物；上述磷酸化试剂为磷酸酯或氧化膦，喹喔啉‑2(1H)‑酮衍生物、磷酸化试剂和过硫酸钾的摩尔比为1:1.5～3:2～3，每毫摩尔喹喔啉‑2(1H)‑酮衍生物需2～3mL有机溶剂，上述喹喔啉‑2(1H)‑酮衍生物的结构通式如下：其中R₁为甲基或Cl，R₂为氢、苄基、乙基或乙酸乙酯基。