一种氟氧头孢钠的制备方法

摘要

本发明属于氟氧头孢钠新制备方法，具体涉及一种氟氧头孢钠的制备方法：由化合物(I)在硝酸铈铵的催化下与甲醇反应生成化合物(II)，接着与四氮唑侧链进行连接得到化合物(III)，在酶解作用下脱去氨基保护基和羟基保护基得到化合物(IV)，通过和二氟甲基巯基乙酸活性酯的中间体反应得到化合物(V)，然后在三氟乙酸作用下脱去羧基保护基得到化合物(VI)，最后通过成钠盐反应得到氟氧头孢钠(VII)。反应路线如下：本发明的方法设计合理，具有以下优点：反应操作简便、可靠，反应路线短，绿色环保，产率高，后处理容易，得到高纯度的氟氧头孢钠。

主权项

氟氧头孢钠(VII)的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：1)由化合物(I)在硝酸铈铵的催化下与甲醇反应生成化合物(II)，2)化合物(II)与四氮唑侧链进行连接得到化合物(III)，3)化合物(III)在酶解作用下脱去氨基保护基和羟基保护基得到化合物(IV)，4)化合物(IV)通过和二氟甲基巯基乙酸活性酯的中间体反应得到化合物(V)，5)化合物(V)在三氟乙酸作用下脱去羧基保护基得到化合物(VI)，6)化合物(VI)通过成钠盐反应得到氟氧头孢钠(VII)；所述化合物通式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(IX)的结构式如下：式中R₁为酰基残基；R₂为羧基保护基；R₃为羟基保护基；R₄为氧或硫；R₅为1‑苯并三氮唑基或2‑苯并噻唑基；R₆为烷基。