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Ellos son inhibidores de la proteasa catepsina A, y son útiles para el tratamiento de enfermedades tales como ateroesclerosis, insuficiencia cardíaca, enfermedades renales, enfermedades hepáticas o enfermedades inflamatorias, por ejemplo, se refiere además a procedimientos para la preparación de los compuestos de la fórmula (1), a su uso y a las composiciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en cualquiera de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier proporción, o una de sus sales fisiológicamente aceptables, o un solvato fisiológicamente aceptable de cualquiera de ellas, en donde los significados son: X es S ó O; D es N o -C(R3)=; R es H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈; R¹ es H, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈, alquilen C₁₋₆-cicloalquilo C₃₋₈; en donde alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más átomos de F; R³ es H, metilo o etilo; R² es hidrógeno o alquilo C₁₋₆; E¹ es N o -C(R⁴)=; E² es N o -C(R⁵)=; E³ es N o -C(R⁶)=; E⁴ es N o -C(R⁷)=; en donde ninguno o uno de E¹, E², E³ o E⁴ es N; R⁴ es H o O-alquilo C₁₋₆; R⁵ es H, F, Cl, CF₃, alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₁₋₆; R⁶ es H o -O-CH₂-fenilo; R⁷ es H; G¹ es N o -C(R⁸)=; G² es N o -C(R⁹)=; G³ es N o -C(R¹⁰)=; G⁴ es N o -C(R¹¹)=; en donde ninguno o uno de G¹, G², G³ o G⁴ es N; o G³ y G⁴ son -C(R¹⁰)= y -C(R¹¹)=, en donde R¹⁰ y R¹¹ forman un carbociclo o heterociclo saturado de 4 a 7 miembros con uno o dos átomos de oxígeno; que está opcionalmente monosustituido o disustituido con alquilo C₁₋₃; R⁸ es H, F, Cl, alquilo C₁₋₆, O-alquilo C₁₋₆, CF₃ o OCF₃; R⁹ es H, F, Cl, OH, O-alquilo C₁₋₆, CH₂OH, CO-NH₂, alquilo C₁₋₆, O-alquilo C₁₋₆, CF₃ o OCF₃; R¹⁰ es H, F, Cl, OH, alquilo C₁₋₆, CH₂OH, CO-O-alquilo C₁₋₆, SO₂-alquilo C₁₋₆, CN, O-alquilo C₁₋₆, CF₃, CH₂-CN, (C(CH₃)₂)-CN, alquil C₁₋₆-OH, -O-alquil C₁₋₆-OH, -O-CH₂-CO-alquilo C₁₋₆ o OCF₃; R¹¹ es H, F, Cl, OH, O-alquilo C₁₋₆, CH₂OH, CO-C₁₋₆-metilo, CO-N(R²⁰R²¹), CO-O-alquilo C₁₋₆, CN, alquilo C₁₋₆, O-alquilo C₁₋₆ o OCF₃; en donde R²⁰ y R²¹ son independientemente uno de otro, H o alquilo C₁₋₃ o forman junto con el nitrógeno al que están unidos un anillo saturado de 5 ó 6 miembros. |
