发明名称 TGR5调节剂及其使用方法
摘要 本发明涉及通式A的化合物:(A)或其盐、溶剂化物、或氢氧化物。通式A的化合物是对疾病治疗有帮助的TGR5调节剂。
申请公布号 CN105037476A 申请公布日期 2015.11.11
申请号 CN201510431230.8 申请日期 2009.07.30
申请人 英特塞普特医药品公司 发明人 R.佩里恰里
分类号 C07J31/00(2006.01)I;A61K31/575(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I 主分类号 C07J31/00(2006.01)I
代理机构 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人 常雨轩;郑霞
主权项 一种具有通式A的化合物:<img file="55172dest_path_image001.GIF" wi="553" he="170" />或者其盐、溶剂化物、或者水合物,其中:R<sub>1</sub>为氢、羟基、取代的或未取代的烷基、或者卤素;R<sub>2</sub>为氢或α‑羟基;R<sub>4</sub>为氢、取代的或者未取代的烷基、或者卤素;R<sub>5</sub>为氢、未取代的烷基、或者芳基;R<sub>6</sub>为氢、未取代的或取代的烷基,或者R<sub>5</sub> 和R<sub>6</sub>与它们连接的碳原子一起形成尺寸为3、4、5、或6个原子的环;R<sub>7</sub>为氢、取代的或者未取代的烷基、或者羟基;R<sub>11</sub>为羟基、OSO<sub>3</sub>H、OSO<sub>3</sub><sup>‑</sup>、OCOCH<sub>3</sub>、OPO<sub>3</sub>H、OPO<sub>3</sub><sup>2‑</sup>或者氢;R<sub>12</sub>为羟基、OSO<sub>3</sub>H、OSO<sub>3</sub><sup>‑</sup>、OCOCH<sub>3</sub>、OPO<sub>3</sub>H、OPO<sub>3</sub><sup>2‑</sup>或者氢,或者R<sub>11</sub>和R<sub>12</sub>一起形成羰基;m为0、1或者2;n为0或者1;o为0或者1;p为0或者1;条件是当m + n + o = 3或者4时,p为0,且R<sub>5</sub>为氢,然后R<sub>4</sub>不为氢,除非R<sub>7</sub>为OH;当m + n + o = 3,p为1,并且R<sub>5 </sub>和 R<sub>6</sub>彼此都为氢,然后R<sub>2</sub>和 R<sub>4</sub>中至少一个不为氢;和当m + n + o = 2时,然后R<sub>5</sub>和 R<sub>6</sub>中至少一个不为氢。
地址 美国纽约州