发明名称 |
用于施用活性成分的盖仑氏形式 |
摘要 |
用于活性成分的颊透粘膜施用的盖仑氏形式,其允许睡眠的加速诱导和/或睡眠障碍的治疗和/或中枢神经系统危象的治疗,所述活性成分为亲脂性或两亲性的并且在包含35质量%至70质量%的乙醇和30质量%至65质量%的水的含水和醇的溶液中处于稳定且完全溶解的状态,这在该含水和醇的溶液内产生所考虑的所述活性成分的纳米结构的构成,从而促进其穿越通过血脑屏障,所述活性成分以碱和/或盐的形式存在并且属于具有亲脂或两亲性质且分子量小于1000道尔顿的睡眠诱导剂或调节剂的化学家族,所述活性成分选自咪唑并吡啶类家族,包括唑吡旦,环吡咯酮类家族,包括艾司佐匹克隆,吡唑并嘧啶类家族,包括扎来普隆,苯并二氮杂<img file="DDA0000793817370000011.GIF" wi="66" he="73" />类家族,包括咪达唑仑和溴替唑仑,H1抗组胺镇静药家族,包括多西拉敏和赛庚啶,和/或褪黑激素和褪黑激素激动剂家族,包括褪黑激素、雷美替胺和阿戈美拉汀,所述含水和醇的溶液的体积小于或等于2ml并且所述活性成分以小于或等于8mg的剂量存在,全部的所述活性成分穿过颊腔底部粘膜,特别是牙龈-颧的、牙龈旁的、颧的或舌下的粘膜,以透粘膜方式被吸收。 |
申请公布号 |
CN105025880A |
申请公布日期 |
2015.11.04 |
申请号 |
CN201480011684.3 |
申请日期 |
2014.01.14 |
申请人 |
拉斐尔·罗塞洛;菲利普·佩罗维奇;雅克·奥泽里埃 |
发明人 |
菲利普·佩罗维奇;雅克·奥泽里埃 |
分类号 |
A61K9/00(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61K47/10(2006.01)I |
主分类号 |
A61K9/00(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 |
代理人 |
傅宇昌 |
主权项 |
用于活性成分的颊透粘膜施用的盖仑氏形式,其允许睡眠的加速诱导和/或睡眠障碍的治疗和/或中枢神经系统危象的治疗,其特征在于,所述活性成分为亲脂性或两亲性的并且在包含35质量%至70质量%的乙醇和30质量%至65质量%的水的含水和醇的溶液中处于稳定且完全溶解的状态,这在该含水和醇的溶液内产生所考虑的所述活性成分的纳米结构的形成,从而促进其穿越通过血脑屏障,所述活性成分以碱和/或盐的形式存在并且属于具有亲脂或两亲性质且分子量小于1000道尔顿的睡眠诱导剂或调节剂的化学家族,所述活性成分选自咪唑并吡啶类家族,包括唑吡旦,环吡咯酮类家族,包括艾司佐匹克隆,吡唑并嘧啶类家族,包括扎来普隆,苯并二氮杂<img file="FDA0000793817350000011.GIF" wi="69" he="78" />类家族,包括咪达唑仑和溴替唑仑,H1抗组胺镇静药家族,包括多西拉敏和赛庚啶,和/或褪黑激素和褪黑激素激动剂家族,包括褪黑激素、雷美替胺和阿戈美拉汀,所述含水和醇的溶液的体积小于或等于2ml并且所述活性成分以小于或等于8mg的剂量存在,全部的所述活性成分穿过颊腔底部粘膜,特别是牙龈‑颧的、牙龈旁的、颧的或舌下的粘膜,以透粘膜方式被吸收。 |
地址 |
法国巴黎 |