发明名称 一种心衰药Entresto 关键中间体(R)-叔丁基 (1-([1,1`-联苯]-4-基)-3-羟基丙烷-2-基)氨基甲酸酯的制备方法
摘要 本发明涉及一种药物关键中间体的制备方法,具体涉及通过手性拆分制备(R)-叔丁基(1-([1,1'-联苯]-4-基)-3-羟基丙烷-2-基)氨基甲酸酯的方法,本发明方法原料便宜易得,生产成本低;分离收率高,产品手性纯度高;3)操作简单,环境友好,适合工业生产。<img file="DDA0000772398200000011.GIF" wi="1933" he="403" />
申请公布号 CN105017082A 申请公布日期 2015.11.04
申请号 CN201510465538.4 申请日期 2015.07.31
申请人 上海皓元化学科技有限公司 发明人 邓国昌;杨成武;李硕梁;高强;郑保富
分类号 C07C271/16(2006.01)I;C07C269/04(2006.01)I 主分类号 C07C271/16(2006.01)I
代理机构 代理人
主权项 一种(R)‑叔丁基(1‑([1,1'‑联苯]‑4‑基)‑3‑羟基丙烷‑2‑基)氨基甲酸酯的制备方法,其特征在于包含以下步骤:步骤A:化合物D与酸性手性拆分试剂反应成盐,得到化合物C;<img file="FDA0000772398180000011.GIF" wi="1525" he="524" />步骤B:化合物C与Boc酸酐在碱性条件下合成得到化合B<img file="FDA0000772398180000012.GIF" wi="1557" he="457" />
地址 201203 上海市浦东新区上海市张江高科技园区蔡伦路720弄2号303室