发明名称 |
埃索美拉唑镁三水合物的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种埃索美拉唑镁三水合物的制备方法,包括以下步骤:1)取奥美拉唑硫醚,然后加入手性配体、催化剂和有机溶剂,加热搅拌反应,以形成奥美拉唑硫醚手性复合物;2)加入无机氧化剂进行氧化反应,将奥美拉唑硫醚氧化为埃索美拉唑;3)加入无机碱水溶液进行提取,使步骤2)得到的埃索美拉唑形成埃索美拉唑无机盐而溶解于无机碱水溶液层;4)向步骤3)得到的无机碱水溶液层加入无机镁盐,搅拌反应,然后进行离心、干燥,制得所述的埃索美拉唑镁三水合物。该制备方法具有产物纯度高、产率高,工艺简单、高效、环境友好、成本低等优点。 |
申请公布号 |
CN103788069B |
申请公布日期 |
2015.11.04 |
申请号 |
CN201410067251.1 |
申请日期 |
2014.02.26 |
申请人 |
珠海润都制药股份有限公司 |
发明人 |
李红钊;姜春来;祝家健;周爱新 |
分类号 |
C07D401/12(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/12(2006.01)I |
代理机构 |
广州华进联合专利商标代理有限公司 44224 |
代理人 |
潘雯瑛;秦雪梅 |
主权项 |
一种埃索美拉唑镁三水合物的制备方法,包括以下步骤:1)取奥美拉唑硫醚,然后加入手性配体、催化剂、有机溶剂和水,加热搅拌反应,以形成奥美拉唑硫醚手性复合物;2)加入无机氧化剂和相转移催化剂进行氧化反应,将奥美拉唑硫醚氧化为埃索美拉唑;3)加入无机碱水溶液进行提取,使步骤2)得到的埃索美拉唑形成埃索美拉唑无机盐而溶解于无机碱水溶液层;4)向步骤3)得到的无机碱水溶液层加入无机镁盐,搅拌反应,然后进行离心、干燥,制得所述的埃索美拉唑镁三水合物;其中,在步骤1)中,所述的手性配体为D‑酒石酸二乙酯,所述的催化剂为钛酸四异丙酯,所述的有机溶剂为乙酸正丁酯或者乙酸正戊酯;在步骤2)中,所述的无机氧化剂为次氯酸钠溶液,其有效氯含量为4%~5%;所述次氯酸钠溶液的用量为奥美拉唑硫醚重量的3~5倍;所述的相转移催化剂为苄基三乙基氯化铵、四丁基硫酸氢铵或十二烷基三甲基氯化铵;所述相转移催化剂的用量为奥美拉唑硫醚重量的0.1%~5%。 |
地址 |
519041 广东省珠海市金湾区三灶镇机场北路6号 |