一种手性螺环磷酸催化合成光学活性2H-1,4-苯并恶嗪-2-酮衍生物的方法

摘要

本发明公开了一种手性螺环磷酸催化合成光学活性2H-1,4-苯并恶嗪-2-酮衍生物的方法，包括以苯并恶嗪酮化合物和吡咯化合物为原料，以手性螺环磷酸催化剂为催化剂，在有机溶剂中反应完全，制备得到2H-1,4-苯并恶嗪-2-酮衍生物。本发明拟利用不对称催化氮杂傅克烷基化反应方法合成光学活性含有三氟甲基季立体中心的2H-1,4-苯并恶嗪-2-酮衍生物，反应条件温和，工艺简单，操作便捷，所得产物有潜在的良好的生物活性，这将对新药筛选有重要意义，同时得到的手性化合物可以作为药物合成的中间体使用。

主权项

一种手性螺环磷酸催化合成光学活性2H‑1,4‑苯并恶嗪‑2‑酮衍生物的方法，其特征在于，包括以苯并恶嗪酮化合物和吡咯化合物为原料，以手性螺环磷酸催化剂为催化剂，在有机溶剂中反应完全，制备得到2H‑1,4‑苯并恶嗪‑2‑酮衍生物；所述的手性螺环磷酸催化剂为具有结构式(1)的左旋或右旋的光学活性化合物：式(1)所述吡咯化合物结构如下式所示：所述苯并恶嗪酮化合物结构如下式所示：所述2H‑1,4‑苯并恶嗪‑2‑酮衍生物的结构如下式所示：上式中：R₁选自H、C₁～C₄的烷基、苯基或取代的苯基，R₂、R₃、R₄选自H、卤素、C₁～C₄的烷基或C₁～C₄的烷氧基，所述取代的苯基上的取代基是卤素、C₁～C₄的烷基或C₁～C₄的烷氧基；R₅选自三氟甲基或者C₁～C₄的烷氧酰基。