含有三氟甲基的喹唑啉酮衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明公开了一种含有三氟甲基的喹唑啉酮类化合物及其制备方法和应用，该制备方法包括如下步骤：在铜和配体存在的条件下，N-氰基取代的芳甲酰胺类化合物与togni试剂在溶剂中发生反应，反应完成后，经过后处理得到所述的含有三氟甲基取代的喹唑啉酮的衍生物。反应底物易得，操作方便，得到的喹唑啉酮衍生物的多样性丰富，反应所需条件温和，反应时间短。能够一锅反应，既能得到喹唑啉酮的结构母核，又能在母核结构上引入三氟甲基。并且能够合成含有螺环化合物的喹唑啉酮化合物，这用以前的技术不能完成。所得的产品有良好的抑制乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的活性。

主权项

一种含有三氟甲基的喹唑啉酮类衍生物，其特征在于，结构如式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)中，环A，包括与之相连的环B上的两个原子，为一个由C和0～2个选自N、O和S的杂原子组成的5～6元环，并且环A由0～2个R¹取代，具有0～3个环内双键；R¹独立地选自一个或者多个烷基、卤素、三氟甲基、羟基、烷氧羰基、烷氧基、硝基或氰基；n为1或2；R²为烷基，R³为亚甲基或者R²、R³和与R²、R³连接的C形成5～7元环。