β-内酰胺酶抑制剂

摘要

本文描述了调节β-内酰胺酶的活性的化合物和组合物。在一些实施方案中，本文描述的化合物抑制β-内酰胺酶。在某些实施方案中，本文描述的化合物在细菌感染的治疗中是有用的。

主权项

式(I)或式(Ia)的化合物，其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、立体异构体、互变异构体、前药、N–氧化物或异构体：其中：L为键、–CR¹R²–、>C＝O或＝CR¹–；M为键、–O–、–S–、–S(O)–、>SO₂或–N(R⁴)–；m为0、1或2；n为0、1、2或3；条件是当n为0时，则M为键；p为0、1、2、3或4；条件是当p为0时，则L为–CR¹R²–或＝CR¹–；X¹和X²独立地选自–OH、–OR⁸或F；Z为>C＝O、>C＝S或>SO₂；CycA为任选取代的3–10元非芳族碳环，其中该非芳族碳环的任选的烯烃官能团不直接连接至氧、硫或氮取代基；R^a、R^b和R^c独立地选自氢、氟代、氯代、溴代、任选取代的C₁‑C₆烷基、任选取代的C₃‑C₆环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、‑OH、‑OR¹⁰、‑NR⁴R⁵和‑SR¹⁰；每个R¹和R²独立地选自氢、氟代、氯代、溴代、任选取代的C₁‑C₆烷基、任选取代的C₃‑C₆环烷基、‑OH、‑OR¹⁰、‑SR¹⁰和‑NR⁴R⁵，或者R¹和R²与它们所连接的碳一起形成氧代、肟或任选取代的碳环或任选取代的杂环；R³为氢、任选取代的C₁‑C₆烷基或药学上可接受的前药；每个R^d、R⁴和R⁵独立地选自氢、‑OH、‑CN、任选取代的C₁‑C₆烷基、任选取代的烷氧基烷基、任选取代的羟基烷基、任选取代的氨基烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环基、任选取代的芳基、任选取代的杂芳基、任选取代的环烷基烷基、任选取代的杂环基烷基、任选取代的芳烷基、任选取代的杂芳烷基、(聚乙二醇)‑乙基和任选取代的糖；或者R⁴和R⁵与它们所连接的氮一起形成任选取代的杂环；每个R⁸独立地选自任选取代的C₁‑C₆烷基、任选取代的C₃‑C₆环烷基和药学上可接受的硼酸酯基团；每个R¹⁰独立地选自任选取代的C₁‑C₆烷基和任选取代的C₃‑C₆环烷基；且每个Y独立地为包含1‑50个选自C、N、O、S和P的非氢原子的基团。