| 发明名称 | 西地那非制备工艺 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种西地那非的制备方法，以1-甲基-3-丙基-4-(2-乙氧基苯甲酰胺基)吡唑-5-甲酰胺(用化合物Ⅰ表示)为起始原料，在碱性条件和氧化剂催化作用下缩合成环，得到化合物Ⅱ。化合物Ⅱ在卤磺酸中经磺化反应生成化合物Ⅲ。化合物Ⅲ用有机溶剂溶解，加入N-甲基哌嗪，经过取代反应得到西地那非。反应路线如下：<img file="DDA0000496951900000011.GIF" wi="1352" he="1400" />。 | ||
| 申请公布号 | CN105017255A | 申请公布日期 | 2015.11.04 |
| 申请号 | CN201410171700.7 | 申请日期 | 2014.04.25 |
| 申请人 | 浙江泰康药业集团有限公司 | 发明人 | 陈仁华;漆又毛;陈剑美 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 代理人 | ||
| 主权项 | 一种西地那非的制备方法，其特征在于，通过以下步骤实现：（1）将1‑甲基‑3‑丙基‑4‑（2‑乙氧基苯甲酰胺基）吡唑‑5‑甲酰胺（用化合物Ⅰ表示）在碱性条件和氧化剂催化作用下缩合成环，得到化合物Ⅱ；（2）在卤磺酸中加入化合物Ⅱ，经磺化反应生成化合物Ⅲ；（3）化合物Ⅲ用有机溶剂溶解，加入N‑甲基哌嗪，经过取代反应得到西地那非。 | ||
| 地址 | 324300 浙江省衢州市开化县钟山路46号 | ||