一种碳青霉烯双环母核的制备方法

摘要

本发明提供了一种碳青霉烯双环母核的制备方法,它包括以下步骤：i）、以4-AA为起始原料，经与烯丙基溴反应，得到化合物II；ii）、化合物II与高锰酸钾氧化反应，得到化合物III；iii）、化合物III与CDI和对硝基苄醇丙二酸单酯镁一锅煮反应得到化合物Ⅳ；iv)、化合物Ⅳ经重氮基转移反应，然后水解脱去羟基保护剂得到化合物Ⅴ；V）、化合物Ⅴ在醋酸铑催或辛酸铑化下，进行N-H插入闭环，得到目标化合物Ⅰ即碳青霉烯双环母核BCK。本发明避免了苛刻的反应条件、起始原料易得、收率稳定，更适于工业化生产。

主权项

一种碳青霉烯双环母核的制备方法,其特征在于它包括以下步骤：i）、 以4‑AA为起始原料，经与烯丙基溴反应，得到化合物II；ii）、化合物II与高锰酸钾氧化反应，得到化合物III；iii）、化合物III与CDI和对硝基苄醇丙二酸单酯镁一锅煮反应得到化合物Ⅳ；iv)、化合物Ⅳ经重氮基转移反应，然后水解脱去羟基保护剂得到化合物Ⅴ；V）、化合物Ⅴ在醋酸铑或辛酸铑催化下，进行N‑H插入闭环，得到目标化合物Ⅰ即碳青霉烯双环母核BCK；由步骤ⅲ）原料化合物Ⅲ直接到步骤ⅳ）的产物V，即由步骤ⅲ）中产物(Ⅳ)化合物不需要分离纯化直接进行步骤ⅳ）的反应；上述反应的路线为：。