| 发明名称 | 一种乙二醇化3-羟基吡啶-4-酮类化合物及其制备方法和用途 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种乙二醇化3-羟基吡啶-4-酮类化合物及其制备方法和用途，其中乙二醇化3-羟基吡啶-4-酮类化合物包括乙二醇化3-羟基吡啶-4-酮类衍生物及其盐，乙二醇化3-羟基吡啶-4-酮类衍生物的结构式如下：<img file="DDA0000775831390000011.GIF" wi="350" he="308" />本发明对3-羟基吡啶-4-酮类衍生物进行优化设计，引入乙二醇化的基团，提高其螯合铁离子的生物活性且减少毒性作用，并具有良好的口服活性，其排铁能力显著。实验证实对铁过量症的代谢效果明显好于化合物3-羟基-1,2-二甲基-4-(1H)-吡啶酮，可用于制备抗铁离子过量症药物。 | ||
| 申请公布号 | CN105017138A | 申请公布日期 | 2015.11.04 |
| 申请号 | CN201510477926.4 | 申请日期 | 2015.08.06 |
| 申请人 | 中国科学技术大学 | 发明人 | 张兴元;李军配;罗伯特·海德;文森索·阿巴特 |
| 分类号 | C07D213/69(2006.01)I;A61P39/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D213/69(2006.01)I |
| 代理机构 | 安徽省合肥新安专利代理有限责任公司 34101 | 代理人 | 乔恒婷 |
| 主权项 | 一种乙二醇化3‑羟基吡啶‑4‑酮类化合物，包括乙二醇化3‑羟基吡啶‑4‑酮类衍生物及其盐，其特征在于：所述乙二醇化3‑羟基吡啶‑4‑酮类衍生物的结构通式如下：<img file="FDA0000775831360000011.GIF" wi="404" he="399" />R<sub>1</sub>选自‑CH<sub>2</sub>·(CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NHCOCH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、‑CH<sub>3</sub>、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>OH、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>、‑CH<sub>2</sub>·(CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>·CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>·(CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>NHCOCH<sub>3</sub>、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>·(CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>NHCOCH<sub>3</sub>、‑CH<sub>2</sub>·(CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NHCOCH<sub>3</sub>或‑(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>·(CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>·(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>；R<sub>2</sub>选自‑CH<sub>3</sub>、‑CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、‑CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>、‑CH<sub>2</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>、‑H或‑CH<sub>2</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>；R<sub>6</sub>选自‑CH<sub>3</sub>、‑H、CH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>或CH<sub>2</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>。 | ||
| 地址 | 230026 安徽省合肥市包河区金寨路96号 | ||