发明名称 |
一种[1,2,4]三唑[4,3-α]吡啶-3(2H)-硫酮衍生物的制备方法 |
摘要 |
本发明公开了一种如式(I)所示的[1,2,4]三唑[4,3-<i>a</i>]吡啶-3(2<i>H</i>)-硫酮衍生物的制备方法,包括下述步骤:如式(Ⅱ)所示的8-氯-[1,2,4]三唑[4,3-<i>a</i>]吡啶-3(2<i>H</i>)-硫酮由3-氯-2-肼基吡啶与硫脲在微波辐射下合成制得。而后与卤化物在碱与有机溶液中微波辐射反应制得式(I)化合物。式(I)中,R为苯甲基,3,4-二氯苄基,2-(1-甲氧基亚氨基-2-甲氧基-2-氧代乙基)苯甲基,乙腈基,4-腈基苯甲基,3-腈基苯甲基,(6-氯吡啶-3-基)甲基,3-氟苯基,4-溴苯基,4-氯苯基,2-氯苯基。其制备方法操作简单,产物收率高、反应时间短、反应过程中所用的试剂都比较廉价,具有良好的应用价值。 |
申请公布号 |
CN105017247A |
申请公布日期 |
2015.11.04 |
申请号 |
CN201510332161.5 |
申请日期 |
2015.06.16 |
申请人 |
浙江工业大学 |
发明人 |
翟志文;赵文;杨明艳;孙召慧;刘幸海;翁建全;谭成侠 |
分类号 |
C07D471/04(2006.01)I;A01P3/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D471/04(2006.01)I |
代理机构 |
杭州浙科专利事务所(普通合伙) 33213 |
代理人 |
吴秉中 |
主权项 |
一种如式(I)所示的[1,2,4]三唑[4,3‑<i>a</i>]吡啶‑3(2<i>H</i>)‑硫酮衍生物的制备方法,其特征在于包括下述步骤:由3‑氯‑2‑肼基吡啶与硫脲在微波辐射下进行关环反应合成制得如式(Ⅱ)所示的8‑氯‑[1,2,4]三唑[4,3‑<i>a</i>]吡啶‑3(2<i>H</i>)‑硫酮,而后8‑氯‑[1,2,4]三唑[4,3‑<i>a</i>]吡啶‑3(2<i>H</i>)‑硫酮与如式(III)所示的RCH2Cl在碱性物质与有机溶液中微波辐射反应制得式(I)所示的产物[1,2,4]三唑[4,3‑<i>a</i>]吡啶‑3(2<i>H</i>)‑硫酮衍生物;<img file="dest_path_image002.GIF" wi="205" he="115" />式(III)中式(I)中的R与式(III)中的R相同, R为苯基,3,4‑二氯苯基,2‑(1‑甲氧基亚氨基‑2‑甲氧基‑2‑氧代乙基)苯基,乙腈基,4‑腈基苯基,3‑腈基苯基, 6‑氯吡啶‑3‑基,3‑氟苯基,4‑溴苯基,4‑氯苯基,2‑氯苯基。 |
地址 |
310014 浙江省杭州市潮王路18号浙江工业大学 |