发明名称 |
作为软ROCK抑制剂的吡啶衍生物 |
摘要 |
本发明涉及新的式(I)激酶抑制剂、或者其立体异构体、互变异构体、外消旋体、盐、水合物或溶剂合物,更具体地涉及ROCK抑制剂、包含这样的抑制剂的组合物(尤其是药物),和涉及这样的抑制剂在治疗和预防疾病中的用途。另外,本发明涉及治疗方法和所述化合物在药物制备中的用途,所述药物用于许多治疗适应症,包括呼吸和胃肠疾病<img file="DDA0000786917790000011.GIF" wi="873" he="487" /> |
申请公布号 |
CN105026387A |
申请公布日期 |
2015.11.04 |
申请号 |
CN201480010186.7 |
申请日期 |
2014.01.27 |
申请人 |
阿玛克姆股份有限公司 |
发明人 |
S·波兰德;A·鲍林;O·戴非尔特;D·雷森 |
分类号 |
C07D405/12(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D405/12(2006.01)I |
代理机构 |
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 |
代理人 |
谭玮 |
主权项 |
式I的化合物或其立体异构体、互变异构体、外消旋体、盐、水合物或溶剂合物,<img file="FDA0000786917760000011.GIF" wi="857" he="478" />其中R<sup>1</sup>选自氢和C<sub>1‑20</sub>烷基;X<sup>1</sup>是氢或卤代;X<sup>2</sup>是‑C(=O)‑NH‑或‑NH‑C(=O)‑;Cy是任选地被取代的选自芳基和杂芳基的基团;X<sup>3</sup>选自‑S‑、‑O‑和‑NR<sup>2</sup>‑;R<sup>2</sup>是氢或C<sub>1‑6</sub>烷基;Het<sup>1</sup>是任选地被一个或多个C<sub>1‑6</sub>烷基‑取代的2‑氧代四氢呋喃基;且A<sup>1</sup>和A<sup>2</sup>各自独立地是直连键或任选地被取代的C<sub>1‑6</sub>亚烷基。 |
地址 |
比利时迪彭贝克 |