| 发明名称 | 一种改进的埃克替尼及其中间体的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种改进的埃克替尼及其中间体的制备方法，将式I化合物加入含式II化合物的溶液形成混合溶液，再加入到第二有机溶剂形成反应液，所述第二有机溶剂选自N,N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2-二氯乙烷、乙醚、四氢呋喃、甲醇、乙醇、二甲基亚砜；接着将所述反应液加热至70-90℃，一次性全部加入碳酸钾，反应得到式III所示的埃克替尼中间体，进而合成得到埃克替尼。本发明的方法，大大节约有机溶剂用量，同时提高关键中间体的产率，节约生产成本。 | ||
| 申请公布号 | CN105017208A | 申请公布日期 | 2015.11.04 |
| 申请号 | CN201410176189.X | 申请日期 | 2014.04.28 |
| 申请人 | 宁波文达医药科技有限公司 | 发明人 | 王能辉;薛英汉 |
| 分类号 | C07D323/00(2006.01)I;C07D491/056(2006.01)I | 主分类号 | C07D323/00(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海一平知识产权代理有限公司 31266 | 代理人 | 马莉华;崔佳佳 |
| 主权项 | 一种埃克替尼中间体的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：<img file="FDA0000497793500000011.GIF" wi="1704" he="400" />(a)提供含式II化合物的溶液；(b)将式I化合物加入所述含式II化合物的溶液形成混合溶液；(c)将步骤(b)获得的所述混合溶液加入第二有机溶剂形成反应液，所述第二有机溶剂选自N,N‑二甲基甲酰胺、二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、1,2‑二氯乙烷、乙醚、四氢呋喃、甲醇、乙醇、二甲基亚砜；(d)将步骤(c)获得的所述反应液加热至70‑90℃，加入碳酸钾，反应得到式III所示的埃克替尼中间体，其中，R为‑C(O)O‑(C1‑C6烷基)、或‑CN。 | ||
| 地址 | 315600 浙江省宁波市宁海县桃源街道桃源北路2号科创中心6楼 | ||