发明名称 2,4-PYRIMIDINEDIAMINE COMPOUNDS AND THEIR USES
摘要 <p>Jedinjenje formule I ili njegova so , hidrat, rastvor, i N-oksid(I)gde je svaki R2 i R4 nezavisno fenil supstituisan jednom ili sa više R8 grupa ili heteroaril izabran iz grupe koja se sastoji odgde je heteroaril opciono supstituisan sajednom ili više R8 grupa, a najmanje jedan od R2 i R4 je heteroaril;R5 je izabran iz grupe koja se sastoji od (C1-C6) alkila opciono supstituisanim jednom ili sa više istih ili različitih R8 grupa, -ORd, -SRd, fluoro, (C1-C3) haloalkiloksi,(C1-C3) perhaloalkiloksi, -NRcRc, (C1-C3) haloalkil, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO2,-N3, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(O)2ORd, -S(O)NRcRc; -S(O)2NRcRc, -OS(O)Rd, -OS(O)2Rd, OS(O)2ORd, -OS(O)NRcRc, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rd, -C(O)ORd, C(O)NRcRc, -C(NH)NRcRc, -OC(O)Rd, -SC(O)Rd, -OC(O)ORd, -SC(O)ORd, -OC(O)NRcRc; -SC(O)NRcRc, -OC(NH)NRcRc, -SC(NH)NRcRc, -[NHC(O)]nRd,-[NHC(O)]nORd, -[NHC(O)]nNRcRc, -[NHC(NH)]nNRcRc, (C5-C10) aril opciono supstituisan jednom ili sa više istih ili različitih R8 grupa, (C6-C16) arilalkilopciono supstituisan jednom ili sa više istih ili različitih R8 grupa, 5-10-člani heteroarilopciono supstituisan jednom ili sa više istih ili različitih R8 grupa i 6-16-člani heteroarilalkilopciono supstituisan jednom ili sa više istih ili različitih R8 grupa;R35 je vodonik ili R8;R8 je Re, Rb, Re supstituisan jednom ili sa više istih ili različitih Ra ili Rb, -ORa supstituisanih sa jednom ili više istih ili Ra ili Rb, -B(ORa)2, -B(NRcRc)2, -(CH2)m-Rb, -(CHRa)m-Rb, -O-(CH2)m-Rb, -S-(CH2)m-Rb, -O-CHRaRb, -O-CRa(Rb)2, -O-(CHRa)m-Rb, -O-(CH2)m-CH[(CH2)mRb]Rb, -S-(CHRa)m-Rb, -C(O)NH-(CH2)m-Rb, -C(O)NH-(CHRa)m-Rb, -O-(CH2)m-C(O)NH-(CH2)m-Rb,-S-(CH2)m-C(O)NH-(CH2)m-Rb,-O-(CHRa)m-C(O)NH-(CHRa)m-Rb, -S-(CHRa)m-C(O)NH-(CHRa)m-Rb, -NH-(CH2)m-Rb, -NH-(CHRa)m-Rb, -NH[(CH2)mRb], -N[(CH2)mRb]2, -NH-C(O)-NH-(CH2)m-Rb, -NH-C(O)-(CH2)m-CHRbRb i -NH-(CH2)m-C(O)-NH-(CH2)m-Rb;svaki Ra je nezavisno izabran iz grupe koja se sastoji od vodonika, (C1-C6) alkila, (C3-C8) cikloalkila, (C4-C11) cikloalkilalkila, (C5-C10) arila, (C6-C16) arilalkila, 2-6 -članih heteroalkila, 3-8-članih cikloheteroalkila, 4-11-članih cikloheteroalkilalkila, 5-10 -članih heteroarila i 6-16-članih heteroarilalkila;svaki Rb je odgovarajuća grupa nezavisno izabrana iz grupe koja se sastoji od =O, -ORd, (C1-C3) haloalkiloksina -OCF3, =S, -SRd, =NRd, =NORd, -NRcRc, halogena, -CF3, -CN, -NC, -OCN, -SCN, -NO, -NO 2, =N2, -N3, -S(O)Rd, -S(O)2Rd, -S(O)2ORd, -OS(O)Rd, -OS(O)2Rd, -OS(O)2ORd, -OS(O)2NRcRc, -C(O)Rd, -C(O)ORd, -C(O)NRcRc, -C(NH)NRcRc, -C(NRa)NRcRc, -C(NOH)Ra, -C(NOH)NRcRc, -OC(O)Rd, -OC(O)ORd, -OC(O)NRcRc, -OC(NH)NRcRc, -OC(NRa)NRcRc, -[NHC(O)]nRd, -[NRaC(O)]nRd, -[NHC(O)]nORd, -[NRaC(O)]nORd, -[NHC(O)]nNRcRc, -[NRaC(O)]nNRcRc, -[NHC(NH)]nNRcRc i - [NRaC(NRa)]nNRcRc;svaki Rc je nezavisno Ra, ili, opciono, dva Rc se uzimaju zajedno sa atomom azota sa kojim se vezuju kako bi formirali 5-8-člani cikloheteroalkil ili heteroaril koji mogu opciono da uključe jedan ili više istih ili različitih dodatnih</p>
申请公布号 RS54105(B1) 申请公布日期 2015.10.30
申请号 RS2012P000098 申请日期 2003.01.31
申请人 RIGEL PHARMACEUTICALS INC. 发明人 SINGH, RAJINDER;ARGADE, ANKUSH;PAYAN, DONALD G.;MOLINEAUX, SUSAN;HOLLAND, SACHA J.;CLOUGH, JEFFREY;KEIM, HOLGER;BHAMIDIPATI, SOMASEKHAR;SYLVAIN, CATHERINE;LI, HUI;ROSSI, ALEXANDER B.
分类号 A61K31/505;A61K31/506;A61K31/519;A61K31/5377;A61P1/00;A61P11/06;A61P17/00;A61P27/02;A61P27/14;A61P27/16;A61P29/00;A61P37/08;A61P43/00;C07D239/28;C07D239/48;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D403/14;C07D405/12;C07D405/14;C07D409/12;C07D409/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;C07D417/14 主分类号 A61K31/505
代理机构 代理人
主权项
地址