发明名称 脂质合成的杂环调节剂
摘要 提供了作为脂肪酸合成调节剂的化合物。该化合物可用于通过调节脂肪酸合成酶功能和/或脂肪酸合成酶途径来治疗特征为脂肪酸合成酶功能失调的病症。提供了用于治疗这类病症的方法,所述病症包括病毒感染,例如C型肝炎感染、癌症及代谢性病症。
申请公布号 CN105001225A 申请公布日期 2015.10.28
申请号 CN201510354353.6 申请日期 2012.03.08
申请人 3-V 生物科学公司 发明人 约翰·D·欧斯罗勃;罗伯特·S·麦克道尔;拉塞尔·约翰逊;杨汉飚;马克·伊万奇科;克里斯蒂安那·A·泽哈利亚;蔡海英;莉莉·W·胡
分类号 C07D487/04(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61P31/20(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D487/04(2006.01)I
代理机构 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人 王达佐;安佳宁
主权项 结构(X)的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000744605400000011.GIF" wi="1520" he="728" />其中:R<sup>1</sup>为H、‑CN、卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>直链或支链烷基、‑O‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>5</sub>环烷基)、‑O‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>直链或支链烷基),其中:所述C<sub>3</sub>‑C<sub>5</sub>环烷基任选地包括氧或氮杂原子;且当R<sup>1</sup>不为H、‑CN或卤素时,其任选地被一个或多个卤素取代;各个R<sup>2</sup>独立地为氢、卤素或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>直链或支链烷基;R<sup>3</sup>为H、‑OH或卤素;L<sup>3</sup>为C(R<sup>60</sup>)<sub>2</sub>、O或NR<sup>50</sup>;各个R<sup>60</sup>独立地为H、‑OH、‑CN、‑O<sub>t</sub>‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>5</sub>环烷基)、‑O‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>直链或支链烷基)或‑C(O)‑N(R<sup>601</sup>)<sub>2</sub>,其中:t为0或1,且所述C<sub>3</sub>‑C<sub>5</sub>环烷基任选地包括氧或氮杂原子;各个R<sup>50</sup>独立地为H、‑C(O)‑O<sub>t</sub>‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>直链或支链烷基)、‑C(O)‑O<sub>t</sub>‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>5</sub>环状烷基)、任选地包括氧或氮杂原子的‑C<sub>3</sub>‑C<sub>5</sub>环状烷基、‑C(O)‑N(R<sup>501</sup>)<sub>2</sub>、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>直链或支链烷基,其中:t为0或1,且所述C<sub>3</sub>‑C<sub>5</sub>环烷基任选地包括氧或氮杂原子;n为1、2或3;m为1或2;R<sup>21</sup>为H、卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>直链或支链烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>5</sub>环烷基,其中所述C<sub>3</sub>‑C<sub>5</sub>环烷基任选地包括氧或氮杂原子;R<sup>22</sup>为H、卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>2</sub>烷基;各个R<sup>26</sup>独立地为‑OH、‑CN、卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>直链或支链烷基、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基)<sub>t</sub>‑O<sub>t</sub>‑(C<sub>3</sub>‑C<sub>5</sub>环烷基)、‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基)<sub>t</sub>‑O‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>直链或支链烷基)、‑C(O)‑O<sub>t</sub>‑(C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基)或‑C(O)‑N(R<sup>501</sup>)<sub>2</sub>,其中:t为0或1,且所述C<sub>3</sub>‑C<sub>5</sub>环烷基任选地包括氧或氮杂原子;s为0、1或2;各个R<sup>601</sup>及R<sup>501</sup>独立地为H或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>直链或支链烷基;并且其中R<sup>26</sup>、R<sup>60</sup>、R<sup>50</sup>、R<sup>501</sup>及R<sup>601</sup>中的两个任选地接合以形成环,其中R<sup>26</sup>、R<sup>60</sup>、R<sup>50</sup>、R<sup>501</sup>及R<sup>601</sup>中的两个可为两个R<sup>26</sup>、两个R<sup>60</sup>、两个R<sup>50</sup>、两个R<sup>501</sup>或两个R<sup>601</sup>。
地址 美国加利福尼亚州