| 发明名称 | 苯并异噻唑类5-LOX和mPGES-1抑制剂及应用 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种作为5-脂氧合酶(5-LOX)和前列腺素E合成酶(mPGES-1)的双功能抑制剂的苯并异噻唑类化合物，具有式IV所示结构，其中：R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>各自代表氢、烷基、烷氧基或卤素，或者R<sub>2</sub>与R<sub>1</sub>或R<sub>3</sub>成环，联合代表1，3-丁二烯亚基。这类化合物对5-LOX与mPGES-1的体外和全血的酶活测试，证实其5-脂氧合酶和前列腺素E合成酶的双功能抑制剂活性，可用于制备治疗和预防各种炎症的药物。<img file="DDA00002458054700011.GIF" wi="635" he="413" /> | ||
| 申请公布号 | CN103254151B | 申请公布日期 | 2015.10.28 |
| 申请号 | CN201210484443.3 | 申请日期 | 2012.11.23 |
| 申请人 | 北京大学 | 发明人 | 来鲁华;刘莹;贺冲;吴屹然;何珊;尚尔昌 |
| 分类号 | C07D275/06(2006.01)I;A61K31/428(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D275/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京君尚知识产权代理事务所(普通合伙) 11200 | 代理人 | 余长江 |
| 主权项 | 一种苯并异噻唑类化合物在制备作为5‑LOX和mPGES‑1抑制剂的药物中的用途，所述苯并异噻唑类化合物的结构通式如下：<img file="FDA0000676689510000011.GIF" wi="658" he="342" />其中，R<sub>1</sub>代表氢，R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>相同或不同，各自代表氢、烷基、烷氧基或卤素，所述烷基为C1～C6的直链或支链烷基；所述烷氧基为C1～C6的直链或支链烷氧基；或者R<sub>2</sub>与R<sub>1</sub>或R<sub>3</sub>成环，联合代表1，3‑丁二烯亚基。 | ||
| 地址 | 100871 北京市海淀区颐和园路5号北京大学 | ||