一种制备吡喹酮的工艺

摘要

本发明公开了一种制备吡喹酮的工艺，所述工艺包括如下一锅反应：反应式中的R₁和R₂均独立选自C₁～C₄的烷烃基。本发明将现有的多步反应并成一锅反应，中间无需任何分离纯化操作，不仅降低了反应过程中的投料比，节约了原料，降低了成本，而且大大简化了操作，减少了三废的处理，只需简单的后处理就能得到高纯度产品，且收率可高达95%以上，对规模化制备吡喹酮具有重要意义；利用本发明工艺技术可实现利用价廉易得的原料、简单操作、温和的反应条件、低毒、低危险及低成本合成高纯度吡喹酮的目的，符合工业化生产要求。

主权项

一种制备吡喹酮的工艺，其特征在于，包括如下一锅反应：所述一锅反应包括如下操作：将式Ⅱ化合物和式III化合物及缚酸剂加入有机溶剂A中，在‑10～30℃进行缩合反应直到反应完全；不经分离直接加入式IV化合物，在5～50℃进行酰胺化反应直到反应完全；不经分离直接加入浓硫酸，在5～50℃进行环合反应；反应结束，加入水，分液，浓缩有机相，得到式V化合物；或者，所述一锅反应包括如下操作：将式Ⅱ化合物和式III化合物及缚酸剂加入有机溶剂A中，在‑10～30℃进行缩合反应直到反应完全；不经分离直接加入式IV化合物，在5～50℃进行酰胺化反应直到反应完全；加入水，分液，浓缩有机相；向浓缩后的残渣中加入有机溶剂B和浓硫酸，在5～50℃进行环合反应；反应结束，用水打浆，并用碱溶液中和pH＝7～8，过滤，得到式V化合物；所述反应式中的R₁和R₂均独立选自C₁～C₄的烷烃基。