| 发明名称 | 合成甲状腺激素类似物及其多形体的方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了合成作为甲状腺激素类似物及其前药的哒嗪酮化合物的方法。根据本发明的优选的方法允许大规模制备具有高纯度的哒嗪酮化合物。在一些实施方式中，根据本发明的优选的方法还允许以高于之前用于制备这些化合物的方法的产率制备哒嗪酮化合物。本发明还公开了哒嗪酮化合物的形态。本发明进一步公开了用于治疗具有至少一种TRP突变的主体中抗甲状腺激素的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN105008335A | 申请公布日期 | 2015.10.28 |
| 申请号 | CN201380059943.5 | 申请日期 | 2013.09.17 |
| 申请人 | 马德里加尔制药公司;罗氏集团 | 发明人 | D·基思·海斯特;罗伯特·J·杜吉德;玛莎·凯利;安娜·察司诺夫;董刚;爱德温·L·克劳;丽贝卡·陶布;查尔斯·H·雷诺兹;崔德淳;舒连鹤;王平 |
| 分类号 | C07D237/16(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D237/16(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京聿宏知识产权代理有限公司 11372 | 代理人 | 吴大建;刘华联 |
| 主权项 | 一种合成方法，其包括：(a)使R<sup>1</sup>MgX或R<sup>1</sup>Li与通式(I)化合物：<img file="FDA0000718263460000011.GIF" wi="660" he="252" />接触，以形成通式(II)化合物：<img file="FDA0000718263460000012.GIF" wi="656" he="254" />其中，R<sup>1</sup>是异丙基或异丙烯基，X是卤素，R<sup>2</sup>是H或氨基保护基；以及(b)当R<sup>1</sup>为异丙烯基时在碱的存在下，或当R<sup>1</sup>是异丙基时在氧化剂存在下，将通式(II)化合物转变为通式(III)化合物：<img file="FDA0000718263460000013.GIF" wi="675" he="264" /> | ||
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 | ||