帕利哌酮新型递增释放渗透泵制剂及其制备方法

摘要

本发明是属于药物制剂技术领域，公开一种帕利哌酮双层递增渗透泵控释片及其制备方法。该渗透泵制剂由含药层，助推层组成片芯和包裹在片芯外带有释药孔的半透包衣膜组成，在含药层中使用了中等分子量聚氧乙烯（平均分子量900,000～1,000,000）和一定比例的渗透活性物质，使得药层水化速率适中，利用双层片芯单层包衣即可使活性药物的释放基本呈现递增释放趋势，并能维持递增释放14～24h。该制剂可大幅降低药物不良反应，提高患者的顺应性，同时该制剂制备简单，大幅度简化了递增渗透泵制剂的制备工艺，更利于工业化生产。

主权项

一种帕利哌酮双层递增渗透泵控释片，其包括片芯和半透性的控释衣膜，其特征在于：片芯由含药层、助推层组成，半透性的控释衣膜在含药层一端表面打有一个或者多个释药孔，由控释性组合物制成，选自半渗透性聚合物醋酸纤维素,所述的含药层，包含药物活性成分、中等分子量聚氧乙烯和渗透活性物质，助推层中包括膨胀材料；所述药物活性成分，选自帕利哌酮及其药学上可接受的盐、酯，其在含药层组合物中所占比例为0.5～20%，所述的中等分子量聚氧乙烯，其平均分子量为900,000～1,000,000，在含药层组合物中所占比例为30～80%； 所述的助推层，位于控释衣膜内，远离释药孔一端，由助推层组合物制成，选自膨胀材料、渗透活性物质、着色剂和润滑剂，膨胀材料为高分子量聚氧乙烯，平均分子量4,000,000～7,000,000，在助推层组合物中所占比例为40～100%，所述的渗透活性物质在助推层组合物中所占比例为0～30%；润滑剂在助推层组合物中所占比例为0～3%；着色剂在助推层组合物中所占比例为0～2%。