发明名称 |
一组格尔德霉素衍生物及其应用 |
摘要 |
本发明涉及一组格尔德霉素衍生物,所述的格尔德霉素衍生物是关于17-((1-取代芳酰基哌啶-4-基)甲胺基)-17-去甲氧基格尔德霉素。本发明还提供了17-((1-(3,5,6-三甲基吡嗪-2-羧基)哌啶-4-基)甲胺基)-17-去甲氧基格尔德霉素和17-((1-(2-羟基苯甲酰基)哌啶-4-基)甲胺基)-17-去甲氧基格尔德霉素在制备抗前列腺癌药物中的应用。本发明公开的化合物对前列腺癌相关肿瘤细胞具有显著的抑制作用,但对人正常组织来源的脐静脉上皮细胞、正常前列腺上皮细胞和人正常肝细胞毒性小,具有较好的成药性。 |
申请公布号 |
CN103819456B |
申请公布日期 |
2015.10.28 |
申请号 |
CN201410048284.1 |
申请日期 |
2014.02.12 |
申请人 |
复旦大学附属上海市第五人民医院 |
发明人 |
施国伟;王继峰;林志远 |
分类号 |
C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/12(2006.01)I |
代理机构 |
上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 |
代理人 |
金重庆 |
主权项 |
一组格尔德霉素衍生物,其特征在于,所述的格尔德霉素衍生物是17‑((1‑(3,5,6‑三甲基吡嗪‑2‑羧基)哌啶‑4‑基)甲胺基)‑17‑去甲氧基格尔德霉素(3f)和17‑((1‑(2‑羟基苯甲酰基)哌啶‑4‑基)甲胺基)‑17‑去甲氧基格尔德霉素(3g)。 |
地址 |
200240 上海市闵行区鹤庆路801号 |