发明名称 一种4-氯-2-三氟乙酰基苯胺水合物盐酸盐的合成方法
摘要 本发明涉及一种依非韦伦中间体的合成方法,具体涉及一种4-氯-2-三氟乙酰基苯胺水合物盐酸盐的合成方法,属于药物中间体合成技术领域。合成方法包括如下步骤:低温下将正丁基锂溶液滴加到4-氯-N-特戊酰基苯胺溶液中,反应得到4-氯-N-特戊酰基苯胺的双锂盐溶液,然后低温下向溶液中通入三氟乙酰氯气体反应得到4-氯-2-三氟乙酰基-N-特戊酰基苯胺,最后将4-氯-2-三氟乙酰基-N-特戊酰基苯胺在酸性条件下水解得到产物4-氯-2-三氟乙酰基苯胺水合物盐酸盐。本发明用正丁基锂作碱,在盐酸中和后基本都转化为有比较高经济价值的氯化锂溶液,易于回收处理,可降低污水处理难度;使用价格低廉的三氟乙酰氯作原料,可降低生产成本。
申请公布号 CN105001101A 申请公布日期 2015.10.28
申请号 CN201510283060.3 申请日期 2015.05.28
申请人 乐平市瑞盛制药有限公司 发明人 邓一建;张吉祥;乔健婷;柴建;陶庆生
分类号 C07C215/68(2006.01)I;C07C213/00(2006.01)I 主分类号 C07C215/68(2006.01)I
代理机构 宁波市鄞州盛飞专利代理事务所(普通合伙) 33243 代理人 张向飞
主权项 一种4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺水合物盐酸盐的合成方法,其特征在于,所述合成方法包括如下步骤:低温下将正丁基锂溶液滴加到4‑氯‑N‑特戊酰基苯胺溶液中,反应得到4‑氯‑N‑特戊酰基苯胺的双锂盐溶液,然后低温下向溶液中通入三氟乙酰氯气体反应得到4‑氯‑2‑三氟乙酰基‑N‑特戊酰基苯胺,最后将4‑氯‑2‑三氟乙酰基‑N‑特戊酰基苯胺在酸性条件下水解得到产物4‑氯‑2‑三氟乙酰基苯胺水合物盐酸盐。
地址 333300 江西省景德镇市乐平市乐安江工业园区