纤溶酶原激活物抑制因子-1抑制剂和其使用方法

摘要

本发明涉及纤溶酶原激活物-1(PAI-1)抑制剂化合物以及其用于治疗与PAI-1升高相关的任何疾病或病症的用途。本发明包括但不限于这些化合物用于预防或减少血栓形成和纤维化、促进血栓溶解、以及调节脂质代谢和治疗与PAI-1、胆固醇或脂质水平升高相关的疾病或病症的用途。

主权项

一种式I化合物或其盐、酯或前药：其中：R¹选自由以下各项组成的组：C₁至C₁₂烷基、‑L¹‑C₃‑C₆环烷基、‑L²‑C₂‑C₆杂环烷基、苯甲基、‑L³‑芳基、以及‑L⁴‑杂芳基；R²选自由‑L⁵‑C(＝O)R³、‑L⁶‑R⁴以及NHR⁵组成的组；R³选自由OR⁶、NR⁷R⁸以及NHNHR⁹组成的组；R⁵选自由以下各项组成的组：OR¹⁰、C₁至C₁₂烷基、‑L⁷‑C₃‑C₆环烷基、‑L⁸‑C₂‑C₆杂环烷基、苯甲基、‑L⁹‑芳基、以及‑L¹⁰‑杂芳基；R⁸选自由以下各项组成的组：OR¹¹、N＝R¹²R¹³、‑L¹¹‑R¹⁴、NHSO₂R¹⁵、以及NHR¹⁶；R⁶、R⁷、R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、以及R¹⁷独立地选自由H和C₁至C₁₂烷基组成的组；R⁴、R¹⁴、R¹⁵、以及R¹⁶独立地选自由以下各项组成的组：‑L¹²‑C₃‑C₆环烷基、‑L¹³‑C₂‑C₆杂环烷基、苯甲基、‑L¹⁴‑芳基、以及‑L¹⁵‑杂芳基；以及L¹、L²、L³、L⁴、L⁵、L⁶、L⁷、L⁸、L⁹、L¹⁰、L¹¹、L¹²、L¹³、L¹⁴以及L¹⁵独立地选自由以下各项组成的组：无、C₁至C₁₂亚烷基以及C₁至C₁₂亚烯基。