均三唑并噻二唑和噻二嗪类衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明涉及两类均三唑并噻二唑和噻二嗪类衍生物及其应用，研究结果表明，所述衍生物对结核分枝杆菌标准菌株H37Rv的最低抑菌浓度(MIC)为0.25μg/mL；对MDRTB(异烟肼/利福平耐药的结核杆菌)、RDRTB(利福平耐药的结核杆菌)具有相同的抑制活性，MIC为0.25-4μg/mL，且有些衍生物在抗MDRTB或RDRTB优于阳性对照药RIF和INH，同时大部分化合物对莽草酸脱氢酶有等效的抑制活性，表明具有良好的开发前景。

主权项

均三唑并噻二唑和噻二嗪类衍生物或其药学上可接受的盐，其特征是，所述衍生物或其可药用盐的结构如式1所示：式1其中：n为0或1；R₁表示取代或未取代的苯基或苯氧甲基，其中所述取代基是指卤素、羟基或C₁‑C₆烷基；R₂表示卤素或者OCH₃等低级烷氧基；X独立地选自C或者N，并满足它们所在的六元环结构。