吡唑并喹啉类化合物及其用途

摘要

本发明涉及一种吡唑并喹啉类化合物及其用途。本发明以吡唑并喹啉环为母体，并对其适当的化学修饰得到一系列吡唑并喹啉类化合物。经初步体外筛选发现：本发明所提供的吡唑并喹啉类化合物对包括人宫颈癌细胞株（HeLa）、人肺癌细胞株（A549），人结肠癌细胞株（HCT116）、人白血病细胞株（K562）以及人乳腺癌细胞株（MCF-7）等多种肿瘤细胞株均有不同程度的增殖抑制作用，且多数化合物对5种肿瘤细胞的抑制作用明显优于阳性对照药物SAHA、或与之相当。

主权项

一种吡唑并喹啉类化合物，为式Ⅰ所示化合物，或其在药学上可接受的盐：式Ⅰ中，R¹为C₃～C₁₀的芳环基或杂芳环基，取代的C₃～C₁₀的芳环基或杂芳环基，C₁～C₆的直链或支链的烷基，或由苯基取代的C₁～C₆的直链或支链的烷基；R²和R³分别独立选自：H或C₁～C₄的直链或支链的烷基中一种；R⁴为：环丙基，或苯基取代的C₁～C₄的直链或支链的烷基；或，R²、R³和氮构成五元或六元的含氮、或含氮和氧的杂环；或，R³、R⁴、氮和L构成六元含氮杂环，L为H或m为1或2，n为0或1，且L为H时，n为0；其中，所述取代的C₃～C₁₀的芳环基或杂芳环基的取代基选自：C₁～C₄的直链或支链的烷基，C₁～C₄的直链或支链的含氟烷基，C₁～C₄的直链或支链的烷氧基，或卤素中一种或二种以上；所述杂芳环基的杂原子为N或/和S，杂原子数为1～2。