发明名称 |
一类新型化合物、其制备方法及用途 |
摘要 |
本发明公开一种式(I)化合物,其药学上可接受的盐和其药学上可接受的前体药物:<img file="DSA00000336987000011.GIF" wi="449" he="242" />本发明也公开了式(I)化合物的制备方法,及其在抑制凝血酶方面的应用以及在治疗和防止凝血酶介导的和与凝血酶有关的疾病中的应用。 |
申请公布号 |
CN102464701B |
申请公布日期 |
2015.10.21 |
申请号 |
CN201010535094.4 |
申请日期 |
2010.11.08 |
申请人 |
上海医药工业研究院;李敏 |
发明人 |
单汉滨;黄雨;袁哲东;俞雄;李敏 |
分类号 |
C07K5/062(2006.01)I;A61K38/05(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07K5/062(2006.01)I |
代理机构 |
北京市金杜律师事务所 11256 |
代理人 |
郑立柱;谢燕军 |
主权项 |
式(I)化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FSB0000138402800000011.GIF" wi="457" he="255" />其中:A代表‑SO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>、‑COR<sup>1</sup>、‑CO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>、‑R<sup>2</sup>SO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>、‑R<sup>2</sup>COR<sup>1</sup>或‑R<sup>2</sup>CO<sub>2</sub>R<sup>1</sup>;其中:R<sup>1</sup>代表氢、C<sub>1</sub>~<sub>6</sub>烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、‑R<sup>3</sup>‑芳基或‑NR<sup>4</sup>R<sup>5</sup>;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>代表C<sub>1</sub><sub>~</sub><sub>6</sub>烷基;R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立地代表氢或C<sub>1</sub><sub>~</sub><sub>6</sub>烷基;B代表氢;D代表<img file="FSB0000138402800000012.GIF" wi="916" he="251" />E代表<img file="FSB0000138402800000013.GIF" wi="890" he="286" />F代表‑NH‑(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑R<sup>6</sup>;其中:m代表1‑2;R<sup>6</sup>代表未取代的<img file="FSB0000138402800000014.GIF" wi="275" he="154" />噻吩基、<img file="FSB0000138402800000015.GIF" wi="890" he="163" />G代表<img file="FSB0000138402800000016.GIF" wi="1403" he="211" />其中:n代表0‑3;R<sup>7</sup>代表氢或C<sub>1</sub><sub>~</sub><sub>6</sub>烷基。 |
地址 |
200040 上海市北京西路1320号 |