| 发明名称 | 吡咯烷类Bcl-2蛋白小分子抑制剂化合物及其制备、药物组合物与制药用途 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种吡咯烷类Bcl-2蛋白小分子抑制剂化合物及其制备、药物组合物与制药用途。该化合物具有通式I的结构，本发明还提供该化合物的制备方法。活性筛选实验显示该化合物对Bcl-2抗凋亡蛋白成员和多种肿瘤细胞增殖具有抑制活性，可用于制备治疗Bcl-2抗凋亡蛋白成员过表达导致疾病的药物。本发明还涉及含有式I化合物的药物组合物及其制药用途。<img file="DDA00003644265200011.GIF" wi="466" he="616" /> | ||
| 申请公布号 | CN103396351B | 申请公布日期 | 2015.10.21 |
| 申请号 | CN201310347323.3 | 申请日期 | 2013.08.09 |
| 申请人 | 山东大学 | 发明人 | 方浩;孙凤娥;陈明鲁;王军华;易凡 |
| 分类号 | C07D207/16(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D207/16(2006.01)I |
| 代理机构 | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人 | 杨磊 |
| 主权项 | 一种吡咯烷类Bcl‑2蛋白小分子抑制剂，是具有通式I结构的化合物，<img file="dest_path_image002.GIF" wi="132" he="194" />I式Ⅰ中，R<sub>1</sub>是：<img file="dest_path_image004.GIF" wi="64" he="40" />，<img file="dest_path_image006.GIF" wi="101" he="39" />， 或<img file="dest_path_image008.GIF" wi="90" he="39" />；R<sub>2</sub>是：<img file="dest_path_image010.GIF" wi="50" he="70" />，<img file="dest_path_image012.GIF" wi="66" he="71" />，或H；R<sub>3</sub>是：<img file="dest_path_image014.GIF" wi="56" he="49" />，<img file="dest_path_image016.GIF" wi="92" he="58" />，<img file="dest_path_image018.GIF" wi="93" he="55" />，<img file="dest_path_image020.GIF" wi="93" he="58" />，或<img file="dest_path_image022.GIF" wi="80" he="55" />；R<sub>4</sub>是：<img file="dest_path_image024.GIF" wi="40" he="76" />，<img file="dest_path_image026.GIF" wi="40" he="101" />，<img file="dest_path_image028.GIF" wi="40" he="100" />或<img file="dest_path_image030.GIF" wi="77" he="82" />。 | ||
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