含羧基类聚合物基阿霉素两亲性大分子前药合成、纳米胶束制备方法及其应用

摘要

本发明涉及一种含羧基类聚合物基阿霉素新型两亲性大分子前药合成，及其纳米胶束制备方法与应用。所述前药结构是：两亲性大分子的亲水端为含羧基类聚合物，疏水端为阿霉素。由含羧基类聚合物上的羧基与阿霉素上的氨基通过酰胺缩合反应偶联而成大分子前药，进一步在溶液中自组装成纳米胶束。本发明具有操作简单，不涉及化学交联反应，良好的生物相容性和药物的可持续、可控释放等优势，有望在临床上得到广泛应用。该大分子前药两亲性纳米胶束具有降低肿瘤细胞耐药性，增加阿霉素水溶性，具有长循环功能,能显著提高抗肿瘤活性，降低毒副作用，具有肿瘤被动靶向的作用。

主权项

一种含羧基类聚合物基阿霉素两亲性大分子前药合成以及纳米胶束制备方法及其应用，其特征在于：含羧基类聚合物与阿霉素在溶液中通过酰胺缩合反应而成亲水段为含羧基类聚合物、疏水段为阿霉素的两亲性大分子前药，并采用自组装法一步或多步制备纳米胶束。