发明名称 |
用于治疗CNS、肿瘤学疾病和相关病症的二氢-6-氮杂非那烯衍生物 |
摘要 |
在一个实施方案中,本申请公开2-氮杂-、2-氧杂-和2-硫杂-2,3-二氢-6-氮杂非那烯化合物和组合物,以及用于在对其有需要的病患中使用本文公开的化合物和组合物治疗神经学疾病的方法。 |
申请公布号 |
CN104994853A |
申请公布日期 |
2015.10.21 |
申请号 |
CN201380062135.4 |
申请日期 |
2013.09.27 |
申请人 |
协同医药发展有限公司 |
发明人 |
J.C.瓦纳;D.阮;J.A.格拉丁;S.R.彻鲁库;J.R.勒贝伦斯;J.J.诺尔曼;S.索塔;J.W.李;C.罗森菲尔德 |
分类号 |
A61K31/44(2006.01)I |
主分类号 |
A61K31/44(2006.01)I |
代理机构 |
中国专利代理(香港)有限公司 72001 |
代理人 |
周李军;赵苏林 |
主权项 |
式Ⅰ的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="dest_path_image002.GIF" wi="239" he="134" />其中:X<sup>1</sup>是‑OR<sup>1</sup>或‑N<sup>1</sup>R<sup>2</sup>;X<sup>2</sup>选自‑NR<sup>3</sup>‑、‑O‑和‑S(O)<sub>1‑2</sub>‑;A<sup>1</sup>选自‑C(R<sup>4</sup>R<sup>5</sup>)‑、‑C(O)‑、‑C(S)‑和‑C(NR<sup>6</sup>)‑;A<sup>2</sup>选自‑C(R<sup>7</sup>R<sup>8</sup>)‑、‑C(O)‑、‑C(S)‑和‑C(NR<sup>9</sup>)‑;R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立为H、取代的或未被取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、X‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、取代的或未被取代的C<sub>5‑10</sub>芳基、取代的或未被取代的‑C<sub>1‑6</sub>烷基‑C<sub>6‑10</sub>芳基、取代的或未被取代的C<sub>1‑6</sub>烷基C(O)‑、X‑C<sub>1‑6</sub>烷基C(O)‑、取代的或未被取代的C<sub>1‑6</sub>烷基S(O)<sub>1‑2</sub>‑、取代的或未被取代的C<sub>1‑6</sub>烷基NR'C(O)‑、X‑C<sub>1‑6</sub>烷基NR'C(O)‑、X‑C<sub>1‑6</sub>烷氧基C(NR")‑和取代的或未被取代的C<sub>1‑6</sub>烷氧基C(NR")‑;R'和R"各自独立选自H、取代的或未被取代的C<sub>1‑6</sub>烷基和取代的与未被取代的‑C<sub>1‑6</sub>烷基‑C<sub>6‑10</sub>芳基;R<sup>3</sup>是H或选自取代的或未被取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、取代的或未被取代的C<sub>5‑10</sub>芳基、取代的或未被取代的‑C<sub>1‑6</sub>烷基‑C<sub>6‑10</sub>芳基、取代的或未被取代的‑C<sub>1‑6</sub>烷基‑C<sub>5‑10</sub>杂芳基、取代的或未被取代的C<sub>1‑6</sub>烷基C(O)‑、取代的或未被取代的C<sub>1‑6</sub>烷基‑S(O)<sub>1‑2</sub>‑、取代的或未被取代的C<sub>1‑6</sub>烷基NHC(O)‑和取代的或未被取代的C<sub>1‑6</sub>烷氧基C(NR')‑;R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>、R<sup>7</sup>、R<sup>8</sup>和R<sup>9</sup>各自独立为H或选自取代的或未被取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、取代的或未被取代的C<sub>1‑6</sub>烷基C(O)‑、取代的或未被取代的C<sub>1‑6</sub>烷氧基C(O)‑、取代的或未被取代的‑C<sub>1‑6</sub>烷基‑C<sub>6‑10</sub>芳基和取代的或未被取代的C<sub>5‑10</sub>芳基;R<sup>10</sup>、R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>各自独立为H或选自取代的或未被取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、X‑C<sub>1‑6</sub>烷基、X‑C<sub>1‑6</sub>烷基C(O)‑和取代的或未被取代的C<sub>1‑6</sub>烷基C(O)‑;R<sup>13</sup>是H或选自X、卤代、‑OR'、‑CN、‑SR'、‑NR'R"、‑NO<sub>2</sub>、‑CO<sub>2</sub>R'、‑SO<sub>3</sub>R'、取代的或未被取代的C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>1‑6</sub>烷基‑X、‑C<sub>1‑6</sub>烷基‑SH、取代的或未被取代的C<sub>1‑6</sub>烷氧基‑、取代的或未被取代的C<sub>1‑6</sub>烷基C(O)‑、X‑C<sub>1‑6</sub>烷基C(O)‑、取代的或未被取代的C<sub>1‑6</sub>烷基C(S)‑、X‑C<sub>1‑6</sub>烷基C(S)‑、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑NH‑(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>‑NR'R"、C<sub>1‑6</sub>烷基C(NR')‑、X‑C<sub>1‑6</sub>烷基C(NR')‑、X‑C<sub>1‑6</sub>烷基C(NOH)‑、C<sub>1‑6</sub>烷基C(NOH)‑、‑(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>‑C(NOH)‑C<sub>1‑6</sub>烷基、C<sub>5‑10</sub>芳基、‑C<sub>1‑6</sub>烷基‑C<sub>6‑10</sub>芳基、‑C<sub>1‑6</sub>烷基‑C<sub>3‑10</sub>杂芳基和‑C<sub>3‑10</sub>杂芳基;各X独立选自<sup>131 </sup>I、<sup>124 </sup>I、<sup>125 </sup>I、<sup>3 </sup>H、<sup>123 </sup>I、<sup>18 </sup>F、<sup>19 </sup>F、<sup>75 </sup>Br和<sup>76 </sup>Br;m和n各自独立为1、2或3。 |
地址 |
美国加利福尼亚州 |