沙格列汀关键中间体的制备方法

摘要

本发明公开了沙格列汀关键中间体的制备方法，在非质子溶剂中，碱作用下将未纯化的化合物Ⅴ关环得到关键中间体Ⅵ，关键中间体Ⅵ听过萃取、洗涤、快速柱层析纯化得到，反应温度为-10°-100°，反应时间为1-10h，碱：化合物Ⅴ的质量比为0.5-5:1。其中，化合物Ⅴ为：                                               ；化合物Ⅵ为：；R₁为甲基、乙基、叔丁基、(1R,2S,5R)-2-异丙基-5-甲基-环己基；R₂为叔丁基、苄基，X为Cl、OMs、OTs。优点是：本发明中化合物Ⅴ不需要纯化，大大缩短了后处理时间，操作更加简单方便，比较容易实现大规模化生产，反应步骤少，收率高。

主权项

沙格列汀关键中间体的制备方法，其特征在于：在非质子溶剂中，碱作用下将未纯化的化合物Ⅴ关环得到关键中间体Ⅵ，关键中间体Ⅵ经过萃取、洗涤、快速柱层析纯化得到，其中，反应温度为‑10℃‑100℃，反应时间为1‑10h，碱：化合物Ⅴ的质量比为0.5‑5:1，其中，化合物Ⅴ为：化合物Ⅵ为：R₁为甲基、乙基、叔丁基、(1R,2S,5R)‑2‑异丙基‑5‑甲基‑环己基；R₂为叔丁基、苄基，X为Cl、OMs、OTs；所述碱为叔丁醇钾、叔丁醇钠中的一种或几种；所述非质子有机溶液为氯仿、二氯甲烷、四氢呋喃、乙酸乙酯中的一种或几种。