发明名称 作为呼吸道合胞病毒抗病毒剂的氮杂苯并咪唑
摘要 一种满足式I的化合物、其前药、<i>N</i>-氧化物、加成盐、季胺、金属络合物或立体化学异构形式(式I),包含这些化合物作为活性成分的组合物,及用于制备这些化合物和组合物的方法。<img file="dest_path_image001.GIF" wi="389" he="192" />
申请公布号 CN103347881B 申请公布日期 2015.10.21
申请号 CN201180060366.2 申请日期 2011.12.16
申请人 爱尔兰詹森科学公司 发明人 L·P·库伊曼斯;S·D·德明;胡丽丽;T·H·M·琼克斯;P·J-M·B·拉布瓦松;A·塔里;S·M·H·文德维尔
分类号 C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I 主分类号 C07D471/04(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 徐晶;李进
主权项 一种满足式I的化合物,<img file="dest_path_image001.GIF" wi="327" he="180" />      式I及其<i>N</i>‑氧化物、加成盐、季胺或立体化学异构形式;其中各X独立地为C或N;至少一个X = N;各Y独立地为C或N;当X = C时,则有R<sub>1</sub>存在,且R<sub>1</sub>选自:H、卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、N(R<sub>5</sub>)<sub>2</sub>、CO(R<sub>6</sub>)、CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、CH<sub>2</sub>OH、CN、C(=NOH)NH<sub>2</sub><sub>、</sub>C(=NOCH<sub>3</sub>)NH<sub>2</sub><sub>、</sub>C(=NH)NH<sub>2</sub><sub>、</sub>CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>,和B(OH)<sub>2</sub>;B(O‑C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>;当X = N时,R<sub>1</sub>不存在R<sub>2</sub> 为‑(CR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>)<sub>n</sub>‑R<sub>9</sub>;R<sub>3</sub>选自H、C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>环烷基、C<sub>2</sub>‑C<sub>10</sub>烯基、SO<sub>2</sub>‑R<sub>7</sub><sub>、</sub>CH<sub>2</sub>CF<sub>3</sub>或含氧原子的4至6元饱和环;当Y为C时,则有R<sub>4</sub>存在,且选自H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>环烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷氧基、CO(R<sub>7</sub>)、COO(R<sub>7</sub>)、CF<sub>3</sub>和卤素,R<sub>5</sub>选自H、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、COOCH<sub>3</sub>及CONHSO<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>;R<sub>6</sub>选自OH、O(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基)、NH<sub>2</sub>、NHSO<sub>2</sub>N(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基)<sub>2</sub>、NHSO<sub>2</sub>NHCH<sub>3</sub>、NHSO<sub>2</sub>(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基)、NHSO<sub>2</sub>(C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>环烷基)及N(C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>‑烷基)<sub>2</sub>;R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>各自独立地选自H、C<sub>1</sub>‑C<sub>10</sub>烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>环烷基,或R<sub>7</sub>和R<sub>8</sub>结合在一起形成一个4至6元脂族环,其任选地含有选自N、S、O的杂原子;R<sub>9</sub>选自H、R<sub>10</sub>、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>烷基、OH、CN、F、CF<sub>2</sub>H、CF<sub>3</sub>、CONR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>、COOR<sub>7</sub>、CON(R<sub>7</sub>)SO<sub>2</sub>R<sub>8</sub>、CON(R<sub>7</sub>)SO<sub>2</sub>N(R<sub>7</sub>R<sub>8</sub>)、NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>、NR<sub>7</sub>COOR<sub>8</sub>、OCOR<sub>7</sub>、O‑苄基、NR<sub>7</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>8</sub>、SO<sub>2</sub>NR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>、SO<sub>2</sub>R<sub>7</sub>、OCONR<sub>7</sub>R<sub>8</sub>、OCONR<sub>7</sub>R<sub>10</sub>、N(R<sub>7</sub>)CON(R<sub>7</sub>R<sub>8</sub>)、N(R<sub>7</sub>)COOR<sub>10</sub>;邻苯二甲酰亚氨基、2‑甲基‑苯并噻吩(1,1)二氧化物或含一氧原子的4至6元饱和环;n为从2至6的整数;R<sub>10</sub>选自C<sub>1</sub>‑C<sub>6 </sub>烷基、C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>环烷基、苯基、吡啶或吡唑,任选地被一或多个选自CF<sub>3</sub>、CH<sub>3</sub>、OCH<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>或卤素的取代基取代。
地址 爱尔兰科克郡