作为ＫＣＮＱ２／３调节剂之被取代之３－胺基－２－巯基喹啉

主权项

一种具通式(1)之巯基喹啉(mercaptochinoline)其中，m代表0或1；n代表一从0至4之整数；R1、R2、R3、R4、R6a及R6b彼此各自无关地代表氢、氟、氯、溴、碘；硝基(NO2)；三氟甲基(CF3)；氰基(CN)；羟基(OH)；三氟甲氧基(OCF3)；巯基(SH)；三氟甲硫基(SCF3)；胺基(NH2)；含1至10个碳原子之烷基(C1-10-Alkyl)；含1至10个碳原子之烷氧基(O-C1-10-Alkyl)；含1至10个碳原子之烷羰基氧基(O-C(=O)-C1-10-Alkyl)；含1至10个碳原子之烷硫基(S-C1-10-Alkyl)；被一含1至10个碳原子之烷基取代之胺基(NH(C1-10-Alkyl))；被二含1至10个碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-10-Alkyl)2)；被一含1至10个碳原子之烷羰基取代之胺基(NH-C(=O)-C1-10-Alkyl)；被二含1至10个碳原子之烷羰基取代之胺基(N(C(=O)-C1-10-Alkyl)2)或含1至10个碳原子之烷羰基(C(=O)-C1-10-Alkyl)，其各自为饱和或不饱和，分叉或未分叉，未经取代或经取代一或数次；代表含3至8个碳原子之环烷基或杂环基，其各自为饱和或不饱和，分叉或未分叉，未经取代或经取代一或数次，R5代表氢、氟、氯、溴、碘；硝基(NO2)；三氟甲基(CF3)；氰基(CN)；三氟甲氧基(OCF3)；巯基(SH)；三氟甲硫基(SCF3)；胺基(NH2)；含1至10个碳原子之烷基(C1-10-Alkyl)；含1至10个碳原子之烷氧基(O-C1-10-Alkyl)；含1至10个碳原子之烷羰基氧基(O-C(=O)-C1-10-Alkyl)；含1至10个碳原子之烷硫基(S-C1-10-Alkyl)；被一含1至10个碳原子之烷基取代之胺基(NH(C1-10-Alkyl))；被二含1至10个碳原子之烷基取代之胺基(N(C1-10-Alkyl)2)；被一含1至10个碳原子之烷羰基取代之胺基(NH-C(=O)-C1-10-Alkyl)；被二含1至10个碳原子之烷羰基取代之胺基(N(C(=O)-C1-10-Alkyl)2)或含1至10个碳原子之烷羰基(C(=O)-C1-10-Alkyl)，其各自为饱和或不饱和，分叉或未分叉，未经取代或经取代一或数次；代表含3至8个碳原子之环烷基或杂环基，其各自为饱和或不饱和，分叉或未分叉，未经取代或经取代一或数次；Y代表氧原子或NR9，其中R9代表氢原子或含1至4个碳原子之烷基(C1-4-Alkyl)，其为饱和或不饱和，分叉或未分叉，未经取代或经取代一或数次，R7代表含1至10个碳原子之烷基或含2至10个碳原子之杂烷基(C2-10-Heteroalkyl)，其为饱和或不饱和，分叉或未分叉，未经取代或经取代一或数次；含3至10个碳原子之环烷基(C3-10-Cycloalkyl)或含3至10个碳原子之杂环基(C3-10-Heterocyclyl)，其各自为饱和或不饱和，未经取代或经取代一或数次；芳香基或杂芳香基，其各自为未经取代或经取代一或数次；其条件为，若R7代表杂环基时，则该杂环基可经由该杂环基其中之一碳原子与更高阶之通式结构形成键结；且其条件为，若R7代表芳香基或杂芳香基时，则n与m之总和大于或等于1；R8系由以下之组群所选出，其包括含有1至10个碳原子之烷基或含2至10个碳原子之杂烷基，其各自为饱和或不饱和，分叉或未分叉，未经取代或经取代一或数次；含3至10个碳原子之环烷基或含3至10个碳原子之杂环基，其各自为饱和或不饱和，未经取代或经取代一或数次；芳香基或杂芳香基，其各自为未经取代或经取代一或数次；经由含1至8个碳原子之烷基或含2至8个碳原子之杂烷基所键结之含3至10个碳原子之环烷基或有含3至10个碳原子之杂环基，其各自为饱和或不饱和，未经取代或经取代一或数次；或经由含1至8个碳原子之烷基或含2至8个碳原子之杂烷基所键结之芳香基或杂芳香基，其各自为未经取代或经取代一或数次，其中该烷基链或杂烷基链可各自为分叉或未分叉，饱和或不饱和，及未经取代；其中「烷基被取代」、「杂烷基被取代」、「杂环基被取代」及「环烷基被取代」系表示一或数个氢原子彼此各自无关地被氟、氯、溴、碘；氰基(CN)；三氟甲基(CF3)；侧氧基(=O)；亚胺基(=NH)；二胺基亚甲基(=C(NH2)2)；硝基(NO2)；R0基；醛基(C(=O)H)；R0基羰基(C(=O)R0)；羧基(CO2H)；R0基氧基羰基(C(=O)OR0)；醯胺基(CONH2)；被一R0基取代之醯胺基(C(=O)NHR0)；被二R0基取代之醯胺基(C(=O)N(R0)2)；羟基(OH)；R0基氧基(OR0)；氧基-含1至8个碳原子之烷氧基(-O-(C1-8-Alkyl)-O-)；R0基羰氧基(O-C(=O)-R0)；R0基氧基羰氧基(O-C(=O)-O-R0)；被一R0基取代之醯胺基氧基(O-C(=O)-NH-R0)；被二R0基取代之醯胺基氧基(O-C(=O)N(R0)2)；R0基磺醯基氧基(O-S(=O)2-R0)；羟基磺醯基氧基(O-S(=O)2OH)；R0基氧基磺醯基氧基(O-S(=O)2OR0)；磺醯胺基氧基(O-S(=O)2NH2)；被一R0基取代之磺醯胺基氧基(O-S(=O)2NHR0)；被二R0基取代之磺醯胺基氧基(O-S(=O)2N(R0)2)；胺基(NH2)；被一R0基取代之胺基(NH-R0)；被二R0基取代之胺基(N(R0)2)；被一R0基羰基取代之胺基(NH-C(=O)-R0)；被一R0基氧基羰基取代之胺基(NH-C(=O)-O-R0)；被一醯胺基取代之胺基(NH-C(=O)-NH2)；被一含一R0基之醯胺基取代之胺基(NH-C(=O)-NH-R0)；被一含二R0基之醯胺基取代之胺基(NH-C(=O)-N(R0)2)；被一R0基及一R0基羰基取代之胺基(NR0-C(=O)-R0)；被一R0基及一R0基氧基羰基取代之胺基(NR0-C(=O)-O-R0)；被一R0基及一醯胺基取代之胺基(NR0-C(=O)-NH2)；被一R0基及一含一R0基醯胺基取代之胺基(NR0-C(=O)-NH-R0)；被一R0基及一含二R0基醯胺基取代之胺基(NR0-C(=O)-N(R0)2)；被一羟基磺醯基取代之胺基(NH-S(=O)2OH)；被一R0基磺醯基取代之胺基(NH-S(=O)2R0)；被一R0基氧基磺醯基取代之胺基(NH-S(=O)2OR0)；被一磺醯胺基取代之胺基(NH-S(=O)2NH2)；被一含一R0基之磺醯胺基取代之胺基(NH-S(=O)2NHR0)；被一含二R0基之磺醯胺基取代之胺基(NH-S(=O)2N(R0)2)；被一R0基及一羟基磺醯基取代之胺基(NR0-S(=O)2OH)；被一R0基及一R0基磺醯基取代之胺基(NR0-S(=O)2R0)；被一R0基及一R0基氧基磺醯基取代之胺基(NR0-S(=O)2OR0)；被一R0基及一磺醯胺基取代之胺基(NR0-S(=O)2NH2)；被一R0基及一含一R0基之磺醯胺基取代之胺基(NR0-S(=O)2NHR0)；被一R0基及一含二R0基之磺醯胺基取代之胺基(NR0-S(=O)2N(R0)2)；巯基(SH)；R0基硫基(SR0)；R0基氧硫基(S(=O)R0)；R0基磺醯基(S(=O)2R0)；氢磺醯基(S(=O)2H)；羟基磺醯基(S(=O)2OH)；R0基氧基磺醯基(S(=O)2OR0)；磺醯胺基(S(=O)2NH2)；被一R0基取代之磺醯胺基(S(=O)2NHR0)；被二R0基取代之磺醯胺基(S(=O)2N(R0)2)所取代；其中「芳香基被取代」及「杂芳香基被取代」系表示一或数个氢原子彼此各自无关地被氟、氯、溴、碘；硝基(NO2)；三氟甲基(CF3)；氰基(CN)；R0基；醛基(C(=O)H)；R0基羰基(C(=O)R0)；羧基(CO2H)；R0基氧基羰基(C(=O)OR0)；醯胺基(CONH2)；被一R0基取代之醯胺基(C(=O)NHR0)；被二R0基取代之醯胺基(C(=O)N(R0)2)；羟基(OH)；R0基氧基(OR0)；氧基-含1至8个碳原子之烷氧基(-O-(C1-8-Alkyl)-O-)；R0基羰氧基(O-C(=O)-R0)；R0基氧基羰氧基(O-C(=O)-O-R0)；被一R0基取代之醯胺基氧基(O-C(=O)-NH-R0)；被二R0基取代之醯胺基氧基(O-C(=O)-N(R0)2)；R0基磺醯基氧基(O-S(=O)2-R0)；羟基磺醯基氧基(O-S(=O)2OH)；R0基氧基磺醯基氧基(O-S(=O)2OR0)；磺醯胺基氧基(O-S(=O)2NH2)；被一R0基取代之磺醯胺基氧基(O-S(=O)2NHR0)；被二R0基取代之磺醯胺基氧基(O-S(=O)2N(R0)2)；胺基(NH2)；被一R0基取代之胺基(NH-R0)；被二R0基取代之胺基(N(R0)2)；被一R0基羰基取代之胺基(NH-C(=O)-R0)；被一R0基氧基羰基取代之胺基(NH-C(=O)-O-R0)；被一醯胺基取代之胺基(NH-C(=O)-NH2)；被一含一R0基之醯胺基取代之胺基(NH-C(=O)-NH-R0)；被一含二R0基之醯胺基取代之胺基(NH-C(=O)-N(R0)2)；被一R0基及一R0基羰基取代之胺基(NR0-C(=O)-R0)；被一R0基及一R0基氧基羰基取代之胺基(NR0-C(=O)-O-R0)；被一R0基及一醯胺基取代之胺基(NR0-C(=O)-NH2)；被一R0基及一含一R0基醯胺基取代之胺基(NR0-C(=O)-NH-R0)；被一R0基及一含二R0基醯胺基取代之胺基(NR0-C(=O)-N(R0)2)；被一羟基磺醯基取代之胺基(NH-S(=O)2OH)；被一R0基磺醯基取代之胺基(NH-S(=O)2R0)；被一R0基氧基磺醯基取代之胺基(NH-S(=O)2OR0)；被一磺醯胺基取代之胺基(NH-S(=O)2NH2)；被一含一R0基之磺醯胺基取代之胺基(NH-S(=O)2NHR0)；被一含二R0基之磺醯胺基取代之胺基(NH-S(=O)2N(R0)2)；被一R0基及一羟基磺醯基取代之胺基(NR0-S(=O)2OH)；被一R0基及一R0基磺醯基取代之胺基(NR0-S(=O)2R0)；被一R0基及一R0基氧基磺醯基取代之胺基(NR0-S(=O)2OR0)；被一R0基及一磺醯胺基取代之胺基(NR0-S(=O)2NH2)；被一R0基及一含一R0基之磺醯胺基取代之胺基(NR0-S(=O)2NHR0)；被一R0基及一含二R0基之磺醯胺基取代之胺基(NR0-S(=O)2N(R0)2)；巯基(SH)；R0基硫基(SR0)；R0基氧硫基(S(=O)R0)；R0基磺醯基(S(=O)2R0)；羟基磺醯基(S(=O)2OH)；R0基氧基磺醯基(S(=O)2OR0)；磺醯胺基(S(=O)2NH2)；被一R0基取代之磺醯胺基(S(=O)2NHR0)；被二R0基取代之磺醯胺基(S(=O)2N(R0)2)所取代；及R0代表含1至10个碳原子之烷基或含2至10个碳原子之杂烷基，其各自为饱和或不饱和，分叉或未分叉，未经取代或经取代一或数次；含3至10个碳原子之环烷基或含3至10个碳原子之杂环基，其各自为饱和或不饱和，未经取代或经取代一或数次；芳香基或杂芳香基，其各自为未经取代或经取代一或数次；经由含1至8个碳原子之烷基或含2至8个碳原子之杂烷基所键结之含3至10个碳原子之环烷基或含3至10个碳原子之杂环基，其各自为饱和或不饱和，未经取代或经取代一或数次，其中烷基链或杂烷基链可各自为分叉或未分叉，饱和或不饱和，未经取代或经取代一或数次；或经由含1至8个碳原子之烷基或含2至8个碳原子之杂烷基所键结之芳香基或杂芳香基，其各自为未经取代或经取代一或数次，其中烷基链或杂烷基链可各自为分叉或未分叉，饱和或不饱和，未经取代或经取代一或数次；以自由之化合物或于生理上可被接受之酸或硷之盐类为其形式。