| 发明名称 | 聚乙二醇化拉帕替尼及其注射剂和制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供了聚乙二醇化拉帕替尼及其注射剂和制备方法。聚乙二醇化拉帕替尼，其通式为：<img file="DDA0000704562290000011.GIF" wi="946" he="282" />A选自单臂或多臂的聚乙二醇或聚乙二醇的衍生物；X选自<img file="DDA0000704562290000012.GIF" wi="372" he="173" /><img file="DDA0000704562290000013.GIF" wi="688" he="191" />Y和M分别独立地选自带氨基的双羧酸或相应的酰基取代物；N选自氨基酸或肽；LPT为拉帕替尼；a＝0或1；b＝0或1；c＝1或2；d＝1或2；e等于X的臂数。本发明合成了拉帕替尼的聚乙二醇化药物，降低了拉帕替尼的毒性，提高了其水溶性和生物稳定性，避开了癌细胞和癌症干细胞的耐药性，增强了靶向性，显著提高了抗癌疗效。 | ||
| 申请公布号 | CN104987504A | 申请公布日期 | 2015.10.21 |
| 申请号 | CN201510196919.7 | 申请日期 | 2015.04.23 |
| 申请人 | 南京明臻医药科技有限公司 | 发明人 | 李高全;张芳;谢爱云;陈毛芬 |
| 分类号 | C08G65/333(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I | 主分类号 | C08G65/333(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人 | 栾波 |
| 主权项 | 聚乙二醇化拉帕替尼，其通式为：<img file="FDA0000704562260000011.GIF" wi="1220" he="355" />A选自单臂或多臂的聚乙二醇或聚乙二醇的衍生物；X选自<img file="FDA0000704562260000012.GIF" wi="364" he="174" /><img file="FDA0000704562260000013.GIF" wi="688" he="189" />Y和M分别独立地选自带氨基的双羧酸或其相应的酰基取代物；N选自氨基酸或肽；LPT为拉帕替尼；a＝0或1；b＝0或1；c＝1或2；d＝1或2；e等于A的臂数。 | ||
| 地址 | 210000 江苏省南京市栖霞区仙林街道仙林大学城纬地路9号F6栋943室 | ||