发明名称 |
结合于细胞凋亡抑制蛋白(IAP)之杆状病毒IAP重复序列(BIR)区域之化合物 |
摘要 |
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申请公布号 |
TWI504597 |
申请公布日期 |
2015.10.21 |
申请号 |
TW096108935 |
申请日期 |
2007.03.15 |
申请人 |
科学制药股份有限公司 |
发明人 |
布达尔 艾伦;布瑞尔 派克;捷昆斯 詹姆士B.;吉拉德 约翰W.;劳伦特 阿莱恩 |
分类号 |
C07D403/12;C07K5/062;C07K5/083;A61K38/00;A61P35/00 |
主分类号 |
C07D403/12 |
代理机构 |
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代理人 |
恽轶群 台北市松山区南京东路3段248号7楼;陈文郎 台北市松山区南京东路3段248号7楼 |
主权项 |
一种由式I所表示的化合物,
或其之镜像异构物、非镜像异构物,或其盐类;其中BG为-X-L-X1-;X及X1各自独立地选自于下列:1)O,2)NR13,3)S,4)-C1-C6烷基-,5)-C1-C6烷基-O,6)-C1-C6烷基-NR13-,7)-C1-C6烷基-S-,
8)9)10)11)12)13)14),或15)L选自于下列:1)-C1-C20烷基-,2)-C2-C6烯基-,3)-C2-C4炔基-,4)-C3-C7环烷基-,5)-芳基-,6)-联苯基-,7)-杂芳基-,8)-杂环基-,9)-C1-C6烷基-(C2-C6烯基)-C1-C6烷基-,10)-C1-C6烷基-(C2-C4炔基)-C1-C6烷基-,11)-C1-C6烷基-(C3-C7环烷基)-C1-C6烷基-,
12)-C1-C6烷基-芳基-C1-C6烷基-,13)-C1-C6烷基-联苯基-C1-C6烷基-,14)-C1-C6烷基-杂芳基-C1-C6烷基-,15)-C1-C6烷基-杂环基-C1-C6烷基-,16)-C1-C6烷基-Y-C1-C6烷基-,17)-芳基-Y-芳基-,18)-杂芳基-Y-杂芳基-,19)-杂环基-Y-杂环基-,20),或21)其中该L中之烷基、烯基、炔基及环烷基可选择性经以一或多个R6取代基取代;及该芳基、联苯基、杂芳基及杂环基可选择性经一或多个R10取代基取代;Q及Q1各自独立地选自于下列:1)NR4R5,2)OR11,或3)S(O)mR11;A及A1各自独立地选自于下列:1)-CH2-,2)-CH2CH2-,3)-CH(C1-C6烷基)-,4)-CH(C3-C7环烷基)-,
5)-C3-C7环烷基-,6)-CH(C1-C6烷基-C3-C7环烷基)-,或7)-C(O)-;R1及R100各自独立地选自于下列:1)H,或2)选择性经一或多个R6取代基取代的C1-C6烷基;R2及R200各自独立地选自于下列:1)H,或2)选择性经一或多个R6取代基取代的C1-C6烷基;R3及R300各自独立地为选择性经一或多个R6取代基取代的C1-C6烷基;R4及R5每个各自独立地选自于下列:1)H,2)卤烷基,3)C1-C6烷基,4)C2-C6烯基,5)C2-C4炔基,6)C3-C7环烷基,7)C3-C7环烯基,8)芳基,9)杂芳基,10)杂环基,11)杂双环基,12)-C(O)-R11,
13)-C(O)O-R11,14)-C(=Y)NR8R9,或15)-S(O)2-R11,其中该R4及R5中之烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基可选择性经一或多个R6取代基取代;及其中该芳基、杂芳基、杂环基及杂双环基可选择性经一或多个R10取代基取代;R6为:1)卤素,2)NO2,3)CN,4)卤烷基,5)C1-C6烷基,6)C2-C6烯基,7)C2-C4炔基,8)C3-C7环烷基,9)C3-C7环烯基,10)芳基,11)杂芳基,12)杂环基,13)杂双环基,14)OR7,15)S(O)mR7,16)NR8R9,
17)NR8S(O)2R11,18)COR7,19)C(O)OR7,20)CONR8R9,21)S(O)2NR8R9,22)OC(O)R7,23)OC(O)Y-R11,24)SC(O)R7,或25)NC(Y)NR8R9,其中该R6中之芳基、杂芳基、杂环基及杂双环基可选择性经一或多个R10取代基取代;R7为:1)H,2)卤烷基,3)C1-C6烷基,4)C2-C6烯基,5)C2-C4炔基,6)C3-C7环烷基,7)C3-C7环烯基,8)芳基,9)杂芳基,10)杂环基,11)杂双环基,12)R8R9NC(=Y),
13)C1-C6烷基-C2-C4烯基,或14)C1-C6烷基-C2-C4炔基,其中该R7中之烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基可选择性经一或多个R6取代基取代;及其中该芳基、杂芳基、杂环基及杂双环基可选择性经一或多个R10取代基取代;R8及R9每个各自独立地为:1)H,2)卤烷基,3)C1-C6烷基,4)C2-C6烯基,5)C2-C4炔基,6)C3-C7环烷基,7)C3-C7环烯基,8)芳基,9)杂芳基,10)杂环基,11)杂双环基,12)C(O)R11,13)C(O)Y-R11,或14)S(O)2-R11,其中该R8及R9中之烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基可选择性经一或多个R6取代基取代;及其中该芳基、杂芳基、杂环基及杂双环基可选择性经一或多个R10取代基取代;或R8及R9与它们所键结的氮原子一起形成选择性经一或多个R6取代基取代之五、六或七员杂环;R10为:1)卤素,2)NO2,3)CN,4)B(OR13)(OR14),5)C1-C6烷基,6)C2-C6烯基,7)C2-C4炔基,8)C3-C7环烷基,9)C3-C7环烯基,10)卤烷基,11)OR7,12)NR8R9,13)SR7,14)COR7,15)C(O)OR7,16)S(O)mR7,17)CONR8R9,18)S(O)2NR8R9,19)芳基,20)杂芳基,
21)杂环基,或22)杂双环基,R11为:1)卤烷基,2)C1-C6烷基,3)C2-C6烯基,4)C2-C4炔基,5)C3-C7环烷基,6)C3-C7环烯基,7)芳基,8)杂芳基,9)杂环基,或10)杂双环基,其中该R11中之烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基可选择性经一或多个R6取代基取代;及其中该芳基、杂芳基、杂环基及杂双环基可选择性经一或多个R10取代基取代;R13及R14每个各自独立地为:1)H,或2)C1-C6烷基;或R13及R14可结合以形成一杂环或杂双环基环;以及其中m为0、1或2;Y为NH、O或S。 |
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