发明名称 18F标记化合物的制造方法和该方法中使用的高分子化合物
摘要 本发明的目的是解决以往的<sup>18</sup>F标记化合物的制造方法的问题、即、在液相合成法中化合物纯化的问题和固相合成法中由反应性降低导致的收量不足的问题,为此提供了一种<sup>18</sup>F标记化合物的制造方法,其特征在于,使分子中含有标记前体化合物的残基和相转移催化剂的残基的高分子化合物与<sup>18</sup>F<sup>-</sup>反应,再从高分子化合物切出被<sup>18</sup>F标记的化合物。
申请公布号 CN102753561B 申请公布日期 2015.10.21
申请号 CN201180008914.7 申请日期 2011.02.08
申请人 国立大学法人东京工业大学;国立大学法人新泻大学 发明人 高桥孝志;田中浩士;中田力
分类号 C07H5/02(2006.01)I;A61K51/00(2006.01)I;C07B59/00(2006.01)I;C07B61/00(2006.01)I;C08F236/20(2006.01)I 主分类号 C07H5/02(2006.01)I
代理机构 北京市中咨律师事务所 11247 代理人 李照明;段承恩
主权项 一种<sup>18</sup>F标记化合物的制造方法,其特征在于,使分子中含有标记前体化合物的残基和相转移催化剂的残基的高分子化合物与<sup>18</sup>F<sup>‑</sup>反应,将被 <sup>18</sup>F标记的化合物从高分子化合物切出,含有标记前体化合物的残基的单体是下述式(I)所示的单体,含有相转移催化剂的残基的单体是下述式(II)所示的单体,CH<sub>2</sub>=C=CH‑L<sup>1</sup>‑SO<sub>2</sub>‑X   (I) 式中,L<sup>1</sup>表示连接部,X表示标记前体化合物的残基,CH<sub>2</sub>=C=CH‑L<sup>2</sup>‑Y    (II) 式中,L<sup>2</sup>表示连接部,Y表示相转移催化剂的残基,相转移催化剂是Kryptofix[2,2,2]、12‑冠醚‑4、15‑冠醚‑5、18‑冠醚‑6、苯并‑12‑冠醚‑4、苯并‑15‑冠醚‑5、或苯并‑18‑冠醚‑6,标记前体化合物是下述式(A)或(B)所示的化合物,R<sup>1</sup>‑CH<sub>2</sub>‑OH   (A)<img file="FDA0000693814510000011.GIF" wi="436" he="289" />式中,R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>表示任意的基团。
地址 日本东京都