制造嘧啶衍生物的方法,申请号CN201510156027.4-传众专利搜索

发明名称	制造嘧啶衍生物的方法
摘要	本发明涉及制造嘧啶衍生物的方法，特别地涉及制造式5化合物，<img file="dest_path_DDA0000719303080000011.GIF" wi="687" he="336" />或其立体异构体、互变异构体或盐的方法，其中取代基如说明书中所定义。本发明另外涉及化合物A及其盐的特定固体形式的新颖制造方法、此类固体形式及此类固体形式用于治疗性处理温血动物的用途。
申请公布号	CN104987321A	申请公布日期	2015.10.21
申请号	CN201510156027.4	申请日期	2011.09.29
申请人	诺华有限公司	发明人	J·V·卡列尼;M·德拉克鲁斯;D·福勒巴彻;B·宫;P·K·卡帕;P·H·卡平斯基;H·刘;P·米歇尔;R·莫斯;M·C·特斯塔;L·M·维科尔
分类号	C07D401/04(2006.01)I	主分类号	C07D401/04(2006.01)I
代理机构	上海专利商标事务所有限公司 31100	代理人	沈端
主权项	一种制造式5化合物，<img file="FDA0000693671660000011.GIF" wi="820" he="332" />或其立体异构体、互变异构体或盐的方法，其中，W为CR<sub>w</sub>或N，其中R<sub>w</sub>选自下组：(1)氢、(2)氰基、(3)卤素、(4)甲基、(5)三氟甲基、(6)磺酰胺基；R<sup>1</sup>选自下组：(1)氢、(2)氰基、(3)硝基、(4)卤素、(5)经取代及未经取代的烷基、(6)经取代及未经取代的烯基、(7)经取代及未经取代的炔基、(8)经取代及未经取代的芳基、(9)经取代及未经取代的杂芳基、(10)经取代及未经取代的杂环基、(11)经取代及未经取代的环烷基、(12)‑COR<sub>1a</sub>、(13)‑CO<sub>2</sub>R<sub>1a</sub>、(14)‑CONR<sub>1a</sub>R<sub>1b</sub>、(15)‑NR<sub>1a</sub>R<sub>1b</sub>、(17)‑NR<sub>1a</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>1b</sub>、(18)‑OCOR<sub>1a</sub>、(19)‑OR<sub>1a</sub>、(21)‑SOR<sub>1a</sub>，其中R<sub>1a</sub>及R<sub>1b</sub>独立地选自下组：(a)氢、(b)经取代或未经取代的烷基、(c)经取代及未经取代的芳基、(d)经取代及未经取代的杂芳基、(e)经取代及未经取代的杂环基及(f)经取代及未经取代的环烷基；R<sup>2</sup>选自下组：(1)氢、(2)氰基、(3)硝基、(4)卤素、(5)羟基、(6)胺基、(7)经取代及未经取代的烷基、(8)‑COR<sub>2a</sub>及(9)‑NR<sub>2a</sub>COR<sub>2b</sub>，其中R<sub>2a</sub>及R<sub>2b</sub>独立地选自下组：(a)氢及(b)经取代或未经取代的烷基；R<sup>3</sup>选自下组：(1)氢、(2)氰基、(3)硝基、(4)卤素、(5)经取代及未经取代的烷基、(6)经取代及未经取代的烯基、(7)经取代及未经取代的炔基、(8)经取代及未经取代的芳基、(9)经取代及未经取代的杂芳基、(10)经取代及未经取代的杂环基、(11)经取代及未经取代的环烷基、(12)‑COR<sub>3a</sub>、(13)‑NR<sub>3a</sub>R<sub>3b</sub>、(14)‑NR<sub>3a</sub>COR<sub>3b</sub>、(15)‑NR<sub>3a</sub>SO<sub>2</sub>R<sub>3b</sub>、(16)‑OR<sub>3a</sub>、(17)‑SR<sub>3a</sub>、(18)‑SOR<sub>3a</sub>、(19)‑SO<sub>2</sub>R<sub>3a</sub>，且其中R<sub>3a</sub>及R<sub>3b</sub>独立地选自下组：(a)氢、(b)经取代或未经取代的烷基、(c)经取代及未经取代的芳基、(d)经取代及未经取代的杂芳基、(e)经取代及未经取代的杂环基及(f)经取代及未经取代的环烷基；及R<sup>4</sup>选自下组：(1)氢及(2)卤素；该方法包含使式4化合物<img file="FDA0000693671660000021.GIF" wi="821" he="283" />其中Y<sub>2</sub>B‑表示非环状硼酸、非环状硼酸酯或环状硼酸酯，R<sup>1</sup>及R<sup>2</sup>如针对式5所定义，与式4a化合物<img file="FDA0000693671660000022.GIF" wi="697" he="243" />其中Hal表示卤素，W、R<sup>3</sup>及R<sup>4</sup>如针对式5化合物所定义；在铃木条件(Suzuki condition)下反应以获得式5化合物的步骤；任选地随后进行成盐反应。
地址	瑞士巴塞尔