发明名称 |
低内酯杂质的阿托伐他汀的制备 |
摘要 |
本发明涉及一种通过控制pH的方式来制备杂质(3)水平降低的阿托伐他汀的方法。<img file="DDA00002280055600011.GIF" wi="1058" he="416" /> |
申请公布号 |
CN102858740B |
申请公布日期 |
2015.10.21 |
申请号 |
CN201180020035.6 |
申请日期 |
2011.04.18 |
申请人 |
中化帝斯曼制药有限公司荷兰公司 |
发明人 |
本·蓝格·德 |
分类号 |
C07D207/34(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I |
主分类号 |
C07D207/34(2006.01)I |
代理机构 |
北京东方亿思知识产权代理有限责任公司 11258 |
代理人 |
李剑 |
主权项 |
一种用于由通式(1)的化合物来制备式(2)的阿托伐他汀半钙盐的方法,其中R<sub>1</sub>=‑CH(CH<sub>3</sub>)<sub>2</sub>,并且R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>独立地选自由乙基、甲基和丙基组成的组,或其中R<sub>2</sub>和R<sub>3</sub>形成环戊亚基或环己亚基环,所述方法包括下列步骤:<img file="FDA0000677420130000011.GIF" wi="1860" he="494" />(a)用第一酸处理通式(1)的所述化合物在第一溶剂中的溶液;(b)用碱金属氢氧化物处理步骤(a)所得到的所述混合物,并用第二溶剂洗涤所述混合物;(c)用钙盐或氢氧化钙处理经洗涤的在步骤(b)所得到的所述混合物,所述方法的特征在于,在步骤(b)之后加入第二酸,直到所述混合物的pH介于8.6和8.8之间。 |
地址 |
荷兰代夫特 |