一种新型抗凝血药物的合成方法

摘要

本发明涉及一种新型抗凝血药物的合成方法，包括4-[4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-3-恶唑烷基]苯基]-3-吗啉酮或其盐与5-氯噻吩-2-羧酸在缩合剂N'N-羰基二咪唑(CDI)或N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)的作用下进行反应的步骤。

主权项

一种利伐沙班的合成方法，其特征在于，步骤如下：4‑[4‑[(5S)‑5‑(氨基甲基)‑2‑氧代‑3‑恶唑烷基]苯基]‑3‑吗啉酮L‑扁桃酸盐与5‑氯噻吩‑2‑羧酸在缩合剂N'N‑羰基二咪唑的作用下进行反应，其中缩合剂N'N‑羰基二咪唑的使用量为4‑[4‑[(5S)‑5‑(氨基甲基)‑2‑氧代‑3‑恶唑烷基]苯基]‑3‑吗啉酮L‑扁桃酸盐摩尔量的1‑2倍，4‑[4‑[(5S)‑5‑(氨基甲基)‑2‑氧代‑3‑恶唑烷基]苯基]‑3‑吗啉酮L‑扁桃酸盐与5‑氯噻吩‑2‑羧酸的摩尔比为1:1；反应使用的反应溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺；反应温度为0‑70℃；反应时间为2‑48小时。