发明名称 |
苯基噻吩磺酰胺类化合物及其制备方法和用途 |
摘要 |
本发明公开了苯基噻吩磺酰胺类化合物、制备方法和用途,其结构式如式(I)和(II)所示。结果表明,此类化合物可以抑制人肝癌细胞以及人肺癌细胞的增殖,活性良好,用于制备治疗肝癌或肺癌的抗肿瘤药物。<img file="DDA00001717438900011.GIF" wi="832" he="896" /> |
申请公布号 |
CN103450149B |
申请公布日期 |
2015.10.14 |
申请号 |
CN201210179644.2 |
申请日期 |
2012.06.01 |
申请人 |
中国科学院上海有机化学研究所;中国科学院上海生命科学研究院 |
发明人 |
王任小;王慧;马大为;杨成文;刘真;张政希;周宓;巴乾;李井泉;李嫣 |
分类号 |
C07D333/34(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D333/34(2006.01)I |
代理机构 |
上海新天专利代理有限公司 31213 |
代理人 |
邬震中 |
主权项 |
一类苯基噻吩磺酰胺类化合物,其特征是具有如下结构式的苯基噻吩磺酰胺N‑烷基脲类化合物或苯基噻吩磺酰胺N‑烷基硫脲类化合物I、苯基噻吩磺酰胺N‑烷基酰胺类化合物II:<img file="FDA0000774011500000011.GIF" wi="860" he="741" />其中:R<sub>1</sub>选自Z取代或不取代的芳香基Ar、Z取代或不取代的杂芳基、或环己基;所述的芳香基Ar或杂芳基选自5‑7元芳香基、萘基、5‑7元杂芳基、并合5‑7元杂芳基的5‑7元芳香基;所述的杂芳基中的杂原子为N、O或S,所含杂原子的数目为1、2或3;所述的Z取代基选自:卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷氧基、硝基、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>直链或支链烃基、羟基、羟基取代的C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>直链或支链烃基、C<sub>3</sub>‑C<sub>7</sub>饱和或不饱和的环烷基;Z取代基的数目为1‑4;R<sub>1</sub>氧基与连在同一苯环上的噻吩基团可以处于邻位、间位或对位;噻吩环上的苯基与砜基取代基处于间位或邻位;X为O或S;R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>选自H、卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>6</sub>直链或支链烃基、羟基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷氧基、羧基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>酯基、氰基、硝基、氨基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、巯基或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>酰基;R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>为相同或不同的基团;R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>为H、乙酰基或三氟乙酰基、或共同选自–(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>–,即环二胺结构;其中m为0‑2的整数;R<sub>6</sub>为乙酰基或三氟乙酰基或4‑硝基苯基磺酰基;n为0‑4的整数;其中m以及n不为0。 |
地址 |
200032 上海市徐汇区枫林路354号 |