美沙拉嗪口服结肠定位粘附微丸

摘要

本发明提供了一种有效治疗溃疡性结肠炎、节段性回肠炎的美沙拉嗪高载药量口服结肠定位粘附制剂及其制备方法。该制剂由含药丸芯和肠溶包衣层组成，其中含药丸芯由美沙拉嗪、赋形剂、粘附剂、粘合剂组成。与其他口服制剂相比，本发明在相同剂量下疗效提高，不良反应降低；与灌肠剂及栓剂相比，具有更好的耐受性。本发明所述方法有效地控制了生产过程中的温度，避免了制备过程中的过热现象，制备工艺简单，载药量大，适用于美沙拉嗪大剂量给药的特性，减少了患者服用药物的不便，提高了患者依从性。

主权项

美沙拉嗪口服结肠定位粘附微丸，其特征在于，含药核芯处方美沙拉嗪      70%微晶纤维素    20%卡波姆        10%蒸馏水        适量制成          1000g含药丸芯制备工艺：将美沙拉嗪、微晶纤维素、卡波姆分别粉碎、过80目筛、混合均匀，加入蒸馏水适量制软材，将软材置于低温挤出机挤出，挤出频率30Hz,挤出温度不超过30℃，在滚圆设备中滚圆，滚圆频率25Hz，滚圆时间8min，湿微丸在30℃下干燥2h，筛分取20‑30目微丸，即得含药丸芯；包衣液处方Eudragit L100 154g柠檬酸三乙酯  16g滑石粉        31g蒸馏水        1809g包衣工艺：采用底喷流化床进行包衣，将含药丸芯置于流化床中，包衣前床体吹40℃热空气预热10min，调整进风温度为40‑45℃，喷液速率20g/min，雾化压力0.8MPa，调整空气流量使微丸完全流化，进行包衣；包衣后吹热空气干燥、抛光15min，将包衣微丸于烘箱中40℃下干燥2h即得成品。