一种米托蒽醌雌激素靶向PEG修饰脂质体及其应用

摘要

本发明公开了一种抗癌药物雌激素靶向PEG修饰脂质体制备方法和用途。该脂质体是通过以下方法制备得到的：将活化的雌酮合成为雌酮-聚乙二醇化磷脂，然后取40～80重量份的磷脂，5～45重量份的胆固醇，5～40重量份的聚乙二醇化磷脂溶于甲醇，旋转蒸发后加入硫酸铵水溶液，透析，加入0.5～10重量份的米托蒽醌孵育，透析，再加入0.1～20重量份的雌酮-聚乙二醇化磷脂孵育，过膜后得脂质体制剂。与现有技术相比，所获得雌激素靶向PEG修饰脂质体包封率高、粒径均一、药动学行为改善、抗肿瘤疗效增强、毒性降低；并且制备工艺简单，易于放大生产，有望成为癌症治疗的新型药物制剂。其用途在于靶向治疗乳腺癌、白血病等癌症。

主权项

一种米托蒽醌雌激素靶向的PEG修饰的脂质体，其特征在于所述米托蒽醌雌激素受体靶向PEG修饰脂质体的制备原料包括米托蒽醌、磷脂、胆固醇、聚乙二醇化磷脂、雌酮‑聚乙二醇化磷脂，所述雌酮‑聚乙二醇化磷脂的结构如下所示：其中，n＝12～228。