| 发明名称 | 阿纳列汀的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明公开了一种阿纳列汀的制备方法，包括如下步骤：1、将式（2）所示的化合物活化，制得到式（5）的化合物；2、将式（5）的化合物与式（3）所示的化合物或其盐缩合，得到式（1）所示的化合物。本发明原料廉价易得，反应条件温和，操作简便，各步反应收率高且中间体的容易纯化，适应于工业化生产，避免柱层析和低温反应等复杂后处理过程，大幅降低了制备成本。中间体（5）经过缩合反应，精制得阿纳列汀，目标产物纯度高，质量稳定可控。克服了已报道的阿纳列汀制备方法的缺陷和不足，具有较大的积极进步效果和实际应用价值。此外，本发明的最大优点是适合于工业化生产。反应通式如下。<img file="DDA0000488175080000011.GIF" wi="1922" he="550" /> | ||
| 申请公布号 | CN104974159A | 申请公布日期 | 2015.10.14 |
| 申请号 | CN201410138951.5 | 申请日期 | 2014.04.08 |
| 申请人 | 辰欣药业股份有限公司;上海医药工业研究院 | 发明人 | 李建其;倪峰;张怡;张树新;吴夏冰;张瑾;杜振新;卢秀莲 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人 | 罗大忱 |
| 主权项 | 阿纳列汀的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：（1）将式（2）所示的化合物活化，制得到式（5）的化合物；（2）将式（5）的化合物与式（3）所示的化合物或其盐缩合，得到式（1）所示的化合物；反应通式如下：<img file="FDA0000488175060000011.GIF" wi="1938" he="546" />其中：Y代表：<img file="FDA0000488175060000012.GIF" wi="639" he="303" />其中：X代表Cl或MeO。 | ||
| 地址 | 272073 山东省济宁市高新区同济科技工业园 | ||