发明名称 |
商陆皂苷元氨基胍衍生物Hu-17及其制备方法 |
摘要 |
本发明公开商陆皂苷元氨基胍衍生物Hu-17及其制备方法,包括以下步骤:(1)商陆皂苷元活性酯中间体的制备:商陆皂苷元溶于干燥的DMF/THF中,加入N,N-二环己基碳酰亚胺和N-羟基苯并三氮唑形成商陆皂苷元活性酯;(2)Hu-17的合成:在步骤(1)获得的商陆皂苷元活性酯中加入硫酸氨基胍和二甲亚砜,加热搅拌,分离纯化,即得目标产物Hu-17。为提高商陆皂苷元的活性,对商陆皂苷元进行结构改造获得商陆皂苷元C<sub>28</sub>衍生物Hu-17。C<sub>28</sub>羧基结构是其主要的活性位点,通过化学合成方法,将商陆皂苷元衍生化,获得的化合物Hu-17具有显著的抗卵巢癌活性。 |
申请公布号 |
CN104974214A |
申请公布日期 |
2015.10.14 |
申请号 |
CN201510256423.4 |
申请日期 |
2015.05.19 |
申请人 |
上海华惠海洋生物科技有限公司 |
发明人 |
易杨华;杜艳芝 |
分类号 |
C07J63/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07J63/00(2006.01)I |
代理机构 |
上海翼胜专利商标事务所(普通合伙) 31218 |
代理人 |
翟羽 |
主权项 |
商陆皂苷元氨基胍衍生物Hu‑17,其特征在于,所述Hu‑17分子式:C<sub>63</sub>H<sub>96</sub>N<sub>4</sub>O<sub>11</sub>,化学结构式如下:<img file="FDA0000719965560000011.GIF" wi="1230" he="509" /> |
地址 |
201201 上海市浦东新区胜利路836号25栋乙302室 |