发明名称 |
多取代的吡啶化合物、制备方法、用途及药物组合物 |
摘要 |
本发明提供了一种式Ⅰ所示的多取代的吡啶化合物、制备方法、用途及药物组合物:<img file="DDA0000488236850000011.GIF" wi="632" he="488" />本发明的式Ⅰ所示的多取代的吡啶化合物具有优秀的抗肿瘤作用,能同时抑制多种细胞激酶,还具有明显优秀的药代动力学特征,非常适合口服和静脉给药。本发明的药物组合物可用于治疗肿瘤和癌症。 |
申请公布号 |
CN104974132A |
申请公布日期 |
2015.10.14 |
申请号 |
CN201410139359.7 |
申请日期 |
2014.04.08 |
申请人 |
北大方正集团有限公司;方正医药研究院有限公司;北大国际医院集团有限公司 |
发明人 |
易崇勤;许恒;陶晶;林松文;韩方斌 |
分类号 |
C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D401/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京天昊联合知识产权代理有限公司 11112 |
代理人 |
丁业平;张天舒 |
主权项 |
一种式Ⅰ所示的多取代的吡啶化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA0000488236820000011.GIF" wi="645" he="505" />其中,X<sub>1</sub>选自式a所示的取代或未取代的五元芳杂环;<img file="FDA0000488236820000012.GIF" wi="455" he="484" />R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>、R<sub>6</sub>各自独立地选自碳原子、氮原子、氧原子、或硫原子,R<sub>8</sub>、R<sub>9</sub>、R<sub>10</sub>各自独立地选自氢、卤素、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷氧基;X<sub>2</sub>选自F或H;X<sub>3</sub>选自卤素、‑CN、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、卤代的C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基、C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷氧基、卤代的C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷氧基、‑NR<sub>11</sub>R<sub>12</sub>中的一种;其中所述R<sub>11</sub>、R<sub>12</sub>各自独立地选自氢、或C<sub>1</sub>‑C<sub>4</sub>烷基。 |
地址 |
100871 北京市海淀区成府路298号中关村方正大厦5层 |