发明名称 |
一种超分子药物及其制备方法、药物组合物和制剂 |
摘要 |
本发明涉及医药技术领域,公开了一种灯盏花乙素超分子药物及其制备方法和应用。本发明灯盏花乙素超分子药物以丙三醇桥联-α,γ-双环糊精为主体分子,以灯盏花乙素为客体分子,主、客体分子通过分子识别、镶嵌及化学缩合作用而结合为一整体。本发明立足于超分子药物技术,选择与灯盏花乙素双向空间结构相匹配的丙三醇桥联-α,γ-双环糊精作为主体分子,与灯盏花乙素客体分子以非共价键分子识别以及共价键两种连接方式形成全新的超分子药物,解决了现有单环糊精包合灯盏花乙素溶解度低、稳定性差、生物利用度低的问题。 |
申请公布号 |
CN104971360A |
申请公布日期 |
2015.10.14 |
申请号 |
CN201510439064.6 |
申请日期 |
2015.07.23 |
申请人 |
昆药集团股份有限公司 |
发明人 |
周荣光;杨兆祥;赵加强;高宏涛 |
分类号 |
A61K47/48(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P7/02(2006.01)I |
主分类号 |
A61K47/48(2006.01)I |
代理机构 |
北京集佳知识产权代理有限公司 11227 |
代理人 |
赵青朵 |
主权项 |
一种超分子药物,其特征在于,以丙三醇桥联‑α,γ‑双环糊精为主体分子,以灯盏花乙素为客体分子,客体分子灯盏花乙素的黄酮部分,以非共价键分子识别连接方式镶嵌进入主体分子一侧的α环糊精空腔内;客体分子灯盏花乙素的糖基部分,以非共价键分子识别连接方式镶嵌进入主体分子另一侧的γ环糊精空腔内;客体分子灯盏花乙素的糖上羧酸基与主体分子桥架上的醇羟基通过化学反应缩合成酯;主体分子丙三醇桥联‑α,γ‑双环糊精具有如下列式I所示的结构:<img file="FDA0000766121190000011.GIF" wi="1347" he="532" />其中,<img file="FDA0000766121190000012.GIF" wi="209" he="352" />代表α‑环糊精残基,<img file="FDA0000766121190000013.GIF" wi="200" he="349" />代表γ‑环糊精残基。 |
地址 |
650106 云南省昆明市高新技术产业开发区科医路166号 |